Актиномицины - антибіотики цитостатичного дії, що продукуються певними видами променистих грибів. Є більше 100 препаратів цієї групи. Найбільше поширення отримали олівоміцін (див.), хризомаллин (див.), що застосовуються при лікуванні деяких злоякісних новоутворень та хвороб кровотворної системи. Зазвичай актиномицины вводять внутрішньовенно; можна вводити всередину порожнин, безпосередньо в тканину пухлини, а також застосовувати зовнішньо.
При застосуванні деяких актиноміцин можливі ускладнення у вигляді підвищення температури тіла, нудоти, блювоти, втрати апетиту, освіти еритема і виразок на слизовій оболонці ротової порожнини, стоматитів, гінгівітів, шкірної пігментації.
Форма випуску: ампули або герметично закриті флакони з темного скла. Зберігають актиномицины під замком (список А) в прохолодному затемненому місці. См. також Антибіотики.
Актиномицины - група близьких за хімічним складом антибіотиків, що продукуються актиноміцетами - променистими грибками. Багато з А. мають антибластомными властивостями, у зв'язку з чим привертають увагу фахівців.
Препарати А. мають червоно-оранжеве забарвлення, токсичні для тварин. Описано понад 100 актиномицинов, що розрізняються за фізико-хімічними і біологічними властивостями. Для всіх А. характерна наявність в молекулі феноксазонового хромофорного ядра, пов'язаного з полипептидными ланцюжками. Склад хромофору: З-аміно-1,8-диметилфеноксазон-(2)-дикарбоксильная кислота. До складу поліпептидного частини молекули входять різні амінокислоти і в різних кількостях.
Більшість актиномицинов представляє суміші кількох речовин. А. позначають латинськими літерами у поєднанні з римськими цифрами. Наприклад, у актиноміцина З було встановлено 10 різних сполук: Зпро, Зоα, Зоβ, I, α, 2, З2α, З3, З3α, З4; у актиноміцина X виявилися компоненти: Х0, Х0α, Х0β, XI, ХIα, Х2, Х3, Х4 і т. д. У багатьох випадках ці компоненти не були виділені в хімічно чистому вигляді, а визначались за показниками хроматографічним. Для спрощення класифікації Ваксман (S. Waksman) запропонував групувати актиномицины наступним чином: група I - А,I, BI, Х0β; група II - АII, II; III група - АIII, ІІІ; група IV - AIV, BIV, DIV, CI, II, XI; група V - AV, BV, X2; група VI - З2,; група VII - З3.
Продуценти А. належать до різних видів. Першим з описаних в літературі був Actinomyces antibioticus, потім Act. chrysomallus, Act. flaveolus, Act. parvullus, Act. parvus, Act. flavus, Act. michiganen-sis, Act. achromogenes, Act. kitasawaen
sis та ін Кожен з них синтезує суміш компонентів: наприклад, Act. antibioticus продукує актиномицины групи А і В, Act. kitasawaensis - суміш речовин групи A, Act. parvullus - суміш речовин групи D, Act. flaveolus - актиномицины групи I, Act. griseus - А. групи X і т. д.
Актиномицины надають різко виражене антибіотичну дію на грампозитивні бактерії і мікобактерії; на гриби, дріжджі і грамнегативні бактерії вони не діють або діють на окремі види і лише у великих концентраціях. Якщо стафілококи, мікобактерії та спороносні палички бактерій пригнічується А. в дозах 0,01-0,02 мкг/мл, то гриби Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Trichophyton mentagrophytes придушуються А. в дозах 0,2-0,5 мкг/мл, а кишкова паличка та багато гриби - тільки при концентраціях більше 100 мкг/мл Сила дії різних актиномицинов різна. Актиноміцин X діє значно слабкіше, ніж А. групи С або А (див. таблицю).
Достовірно відомо, що деякі А. володіють чітко вираженими антибластомными властивостями. Однак ще немає достатніх експериментальних даних для остаточних висновків про антиопухолевом дії кожного з них. Багато актиномицины ефективні в дослідах на тваринах (мишах і ін) при зараженні злоякісними пухлинами. Як і щодо антимікробних властивостей, наголошується відмінність антиопухолевой активності А. В останні роки велика увага концентрується на А. групи С. У нас в країні випробовуються в клініках А.: аурантин, хризомалин і деякі ін.; відзначається позитивна дія їх при деяких формах пухлинних захворювань людини. А. сильно токсичні для тварин і людини, причому токсичність різних препаратів дуже різна: LD50 (для мишей) при підшкірному введенні А. групи I -8 мг/кг, IV групи - 1,0 мг/кг, групи V - 0,35 мг/кг і т. д. Антибластомный ефект спостерігається при дозах, кілька менших доз токсичних, однак розрив між терапевтичною і токсичною дозами невелика. См. також Антибіотики.
