Анестезуючі засоби - речовини, при безпосередньому стиканні з тканинами паралізують рецепторні освіти і блокують передачу імпульсів по нервовим волокнам. До анестезуючою засобів належать кокаїн, новокаїн, дикаин, анестезин, ксикаин, тримекаїн і совкаин.
Різні рецептори відрізняються неоднаковою чутливістю до анестезуючою засобів і тому вони вимикаються не одночасно, а в певній послідовності. В першу чергу зникає больова чутливість, потім нюхова, смакова, температурна і в останню чергу тактильна. Нервові волокна також володіють різною чутливістю до анестезуючою засобів. Проведення імпульсів по чутливих волокнах припиняється раніше і при дії менших концентрацій анестезуючих засобів, ніж за руховим.
Дію анестезуючих засобів залежить від ступеня кровопостачання тканин. При зменшенні кровопостачання тканин ефективність анестезуючої дії анестезуючих засобів посилюється; крім того, в результаті зменшення всмоктування анестезуючих засобів збільшується тривалість їх дії і зменшується можливість отруєння. У зв'язку з цим до розчинів анестезуючих засобів нерідко додають судинозвужувальні засоби, найчастіше адреналін. На дію анестезуючих засобів впливає і реакція середовища: у кислому середовищі вона посилюється, у кислому - слабшає. Цим пояснюється те, що анестезуючі засоби не надають вираженого дії при введенні їх в запалені тканини. Слід зазначити, що ксикаин, тримекаїн, совкаин повільно руйнуються в тканинах і тому мають більш тривалу дію, ніж інші анестезуючі засоби (кокаїн, новокаїн та ін).
Анестезуючі засоби застосовують для різних видів місцевої анестезії. Анестезуючі засоби, добре проникають через епітелій слизових оболонок,- дикаин, ксикаин і кокаїн - використовують для поверхневої анестезії; новокаїн, трнмекаин і ксикаин - для інфільтраційної та провідникової анестезії; совкаин, новокаїн та ксикаин-для спинномозкової анестезії. Анестезин застосовують тільки для поверхневої анестезії.
Серед засобів особливо токсичні совкаин, дикаин, кокаїн. При отруєнні цими речовинами виникає збудження центральної нервової системи з подальшим розвитком паралічів. З метою попередження можливої токсичної дії кокаїну та дикаїну рекомендується за 40-50 хв. до проведення анестезії давати хворому барбітурати (наприклад, барбаміл 0,1 г). Застосування аналептиків (коразолу, кофеїну та ін) при викликаному анестезуючими засобами-пригнічення центрів довгастого мозку буває, як правило, неефективним. При тяжкому отруєнні анестезуючими засобами застосовують штучне дихання, кисень (карбоген), кровопускання з подальшим введенням ізотонічного розчину хлориду натрію. Окремі анестезуючі засоби - див. статті з назвами препаратів (наприклад, Кокаїн, Совкаин та ін).
Анестезуючі засоби (Anaesthetica; грец. anaistliesia - нечутливість) - лікарські речовини, що усувають збудливість кінцевих апаратів чутливих нервів b блокують провідність імпульсів по нервовим волокнам. Дію анестезуючих засобів вибірково, тобто проявляється в таких концентраціях, які не пошкоджують оточуючих тканин, та носить оборотний характер. Першим А. е., введеним в медичну практику, був кокаїн (див.), який викликає всі види анестезії, але із-за високої токсичності в даний час застосовується тільки для поверхневої анестезії (в офтальмології, отоларингології та урології). Кокаїн викликає звуження судин, тому його включають до складу крапель і мазей, що застосовуються при лікуванні ринітів, синуситів, кон'юнктивітів. Недоліки кокаїну: висока токсичність, вплив на внутрішньоочний тиск, нестійкість в розчині при стерилізації кип'ятінням, мала доступність джерела отримання; при повторному застосуванні кокаїну може розвинутися хворобливу пристрасть (кокаїнізм).
Анестезин (див.) та інші алкільні ефіри аминобензойной кислоти знайшли обмежене застосування, так як їх розчинні солі мають місцево подразнюючу дію. Широке поширення в медичній практиці отримали новокаїн (див.) та інші ефіри параамінобензойної кислоти (бенкаин, хлорпрокаин, монокаин, амилкаин, букаин, дикаин, корнекаин, октакаин та ін), що володіють меншим дратівливим і великим анестезуючою дією. Новокаїн застосовують для всіх видів анестезії (табл.), крім поверхневої, а також при лікуванні різних захворювань. Новокаїн значно менш токсичний, ніж кокаїн, і володіє великою широтою терапевтичної дії. Недоліки новокаїну: короткочасність дії, нездатність викликати поверхневу анестезію, антисульфаниламидное дію, нестійкість в розчині, здатність викликати алергічні реакції. Розчин підстави новокаїну в персиковій олії застосовують при тривалій болі в рубцях, тріщинах заднього проходу, після операції геморою і т. п.; дія після одноразового введення під шкіру або в м'язи триває 3-15 днів. Дикаин (див.) - сильне анестезуючий засіб, активності і токсичності перевершує новокаїн і кокаїн. Через високу токсичність дикаин в основному застосовують для поверхневої анестезин в офтальмології та отоларингології.
Вофакаин, оксипрокаин (паскаин) та інші ефіри парааминосалициловой кислоти близькі по активності до групи новокаїну, але відрізняються від них наявністю протизапальних та антисептичних властивостей. Вофакаин активніше кокаїну при поверхневій анестезії і з успіхом застосовується в отоларингології. З сполук з амідній зв'язком широке поширення отримав совкаин (див.), що перевершує по активності новокаїн, кокаїн і ксиканн. Так як совкаин высокотоксичен і повільно виводиться з організму, його застосовують з великою обережністю, головним чином для спинномозкової анестезії. Фаликаин перевершує при поверхневій анестезії кокаїн, при провідникової - новокаїн, але токсичніша його в 10 разів (табл.).
Останнім часом увагу привернули з'єднання з анилидной зв'язком. До них відносяться високоактивні, довгостроково діючі і малотоксичні анестетики: ксилокаин (ксикаин), тримекаїн (див.), карбокаин (мепивакаин), хостакаин. Вони витісняють з практики новокаїн (при инфильтрадионной, провідникової, внутрішньокісткової анестезії і при блокадах), дикаин (при поверхневій та перидуральною анестезії), совкаин (при спинномозковій анестезії) і інші анестетики, так як володіють рядом переваг: викликають швидше настає, глибшу та більш тривалу анестезію, ніж новокаїн, чинять аналгетичну дію в післяопераційному періоді, не викликають алергічних реакцій, відносно малотоксичні (менш токсичні, ніж кокаїн, дикаин, совкаин), перевершують за широтою терапевтичної зазвичай застосовуються анестезуючі засоби, що не мають антисульфаниламидного дії, стійки в розчині і при стерилізації.
Механізм дії засобів обумовлюється їх здатністю до адсорбції на поверхні клітин і взаємодії зі специфічними (у хімічному відношенні) структурами рецептора. Фізико-хімічні властивості А. с. - розчинність, основність, константа дисоціації, липоидофильность, полярність, поверхнева активність та ін., визначаючи легкість проникнення А. с. через різні біохімічні середовища та можливість контакту з чутливим нервом, істотно впливають на анестезуючу дію. Проникнувши в нервову клітину, анестетик вступає в хімічну взаємодію з білковими макромолекулами нервового волокна, що беруть участь у процесі передачі імпульсів. Ефект анестезуючих засобів посилюється та подовжується при підлужуванні їх розчинів, додавання солей До і Mg, сироватки крові, полівінілпіролідону і деяких інших речовин. Потенціюють ефект А. с. аналгетики групи морфіну, нейроплегіческіе речовини, антихолінестеразні речовини та ін. Адреналін, мезатон, ефедрин, нафтизин викликають звуження судин, уповільнюють всмоктування анестезуючих засобів і тим самим подовжують дію і зменшують їх токсичність. Анестезуюча дія знижується при підкисленні розчину А. е., додаванні глюкози, сечовини, серотоніну і в умовах опромінення.
А. с. призначаються головним чином для знеболення при хірургічних операціях. Активність і токсичність А. с. проявляються неоднаково при різних видах знеболювання: поверхневої, інфільтраційної, провідникової та інших видах анестезії. Застосування А. с. особливо показано при операціях при відкритих пошкодженнях, у хворих з травматичним шоком, у ослаблених хворих зі злоякісними пухлинами, важкими інфекційними захворюваннями, розлитим перитонітом, сепсисом. Анестезуючі засоби застосовують також при невритах, невралгіях, радикулітах. А. с. застосовують внутрішньовенно, внутрішньом'язово і для блокад при лікуванні різних захворювань. А. с. іноді поєднують з нейроплегическими, гангліоблокуючими засобами, релаксантами, стероїдними препаратами. Застосування А. с. протипоказане у хворих з нестійкою нервовою системою, у маленьких дітей, у хворих з обширними гнійними процесами, при атипових операції на внутрішніх органах, при наявності великих зрощень і спайок.
Місцева реакція токсичного характеру від А. с. проявляється в вигляді набряку тканин, некрозу та дерматиту; вона частіше буває виражена при застосуванні неизотонических розчинів А. с. Резорбтивна дія А. с. в основному спочатку проявляється в стимуляції кори головного мозку, гіпоталамуса і центрів довгастого мозку; потім розвивається гангліоблокірующее, курареподібну та м-холіноблокуючу дію. При отруєнні анестезуючими засобами спостерігаються: блідість, нудота, блювання, рухове збудження, що переходить у клоникотонические судоми; в більш важких випадках збудження ЦНС змінюється її пригніченням дихання стає поверхневим і неправильним, артеріальний тиск падає; смерть наступає в результаті зупинки дихання. При порушенні ЦНС призначають препарати брому, хлоралгідрат, барбітурати, аміназін та інші препарати фенотіазинового ряду; при колапсі - кофеїн, камфору, коразол підшкірно, адреналін (0,1% 0,3 мл) внутрішньосерцевої, глюкозу (30%) внутрішньовенно, роблять переливання крові. Деякі А. с. можуть викликати алергічні реакції (дерматити, екзему, напади бронхоспазму, кропив'янку, сироваткову хворобу).
