Антиметаболіти - речовини, близькі за хімічною будовою до метаболітів, тобто сполук, що відіграють істотну роль в обміні речовин (наприклад, вітамінам, ферментам тощо), і здатні при надходженні в організм займати їхнє місце і змінювати перебіг процесів обміну речовин. У зв'язку з деякими відмінностями будови антиметаболіти не можуть забезпечити нормального перебігу біохімічних реакцій, в результаті чого можливі важкі розлади життєдіяльності організму. Деякі антиметаболіти, вибірково порушують обмін речовин мікроорганізмів, що використовуються в якості лікарських речовин при лікуванні захворювань, що викликаються цими мікроорганізмами (сульфаніламідні препарати, парааміносаліцилова кислота - ПАСК та інші). Відомі антиметаболіти, що уповільнюють ріст пухлинних тканин. Якщо такі антиметаболіти не викликають загального порушення обміну речовин у хворого, їх використовують в лікарських протипухлинних препаратах (наприклад, меркаптопурин, фторурацил). Дивіться також Обмін речовин і енергії.
Антиметаболіти - речовини, близькі за хімічною будовою до біологічно активних сполук і пригнічують їх дію. Володіючи відомим схожістю конфігурації і розмірів молекули з молекулою природного метаболіту, антиметаболит здатний займати його місце, витісняти його на певних стадіях біохімічних реакцій. Але внаслідок деяких відмінностей у будові молекули антиметаболіти не можуть забезпечити подальшого нормального перебігу цих реакцій, чим і обумовлюють зміна процесів обміну.
Найважливішу групу антиметаболітів складають структурні аналоги вітамінів, гормонів і медіаторів.
Так як більшість вітамінів є складовими частинами ферментів, то введення антиметаболита вітаміну (антивитамина) в організм призводить до утворення неактивного аналога ферменту, не здатного здійснювати властиві нормальному ферменту функції специфічного каталізатора. Внаслідок цього виникають явища, характерні для дефіциту відповідного вітаміну.
Так, наприклад, при введенні в організм фторникотиновой кислоти, яка А. вітаміну РР - нікотинаміду, замість діфосфопірідіннуклеотіда (никотинадениндинуклеотид, кодегидрогеназа), що є коферментом дегідрогеназ, утворюється подібний нуклеотид, в якому місце аміду нікотинової кислоти займає амід фторникотиновой кислоти.
Такий нуклеотид конкурує за апофермент з природним нуклеотидом, займаючи його місце, проте він не може виконувати функції коферменту в реакції дегідрування. Такий принцип дії більшості антивітамінів. Сульфаніламіди - аналоги параамінобензойної кислоти; остання є складовою частиною коферментів групи фолієвої кислоти.
Лікувальний ефект сульфаніламідів зумовлений тим, що вони включаються до складу коферментів мікроорганізмів і тим самим викликають у них порушення життєво важливих реакцій обміну речовин.
Одним з антиметаболітів гормонів є структурний аналог гормону кори надниркових залоз кортизону - 2-метил-9 (α)-фторкортизол. Це з'єднання попереджає розвиток атрофії зобної залози та фолікулів селезінки, а також деякі інші патологічні явища, що викликаються кортизоном.
Потужними антагоністами серотоніну, що володіє широким спектром дії на організм, служать мэдмаин, похідні лізергінової кислоти та ін Так як деякі з цих антиметаболітів викликають порушення психіки, характерні для шизофренії (галюцинації, маячні ідеї, неправильна поведінка і ін), вважають, що порушення обміну серотоніну відіграють істотну роль у патогенезі цього захворювання.
Особливу групу А. складають аналоги пуринових і піримідинових основ, що входять до складу нуклеїнових кислот, аналоги амінокислот, з яких будуються білки. Тиоурацил - структурний аналог урацилу, що входить в молекулу рибонуклеїнової кислоти вірусу тютюнової мозаїки,- в листі тютюну включається в молекули нуклеїнових кислот знову утворюються вірусних частинок, після чого ці нетипові віруси втрачають здатність до подальшого самовідтворення. Подібним чином діє 6-азаурацил на мікробні клітини, перешкоджаючи включенню природного метаболіту урацилу в їх нуклеїнові кислоти. 6-Азаурацил має також канцеростатическими властивостями.
Антиметаболіти можуть застосовуватися в якості хіміотерапевтичних препаратів. У ряді випадків, коли перебіг процесів обміну речовин має патологічний характер, введення А. може сприяти нормалізації функцій організму. Однак застосування антиметаболітів в якості лікарських речовин сильно обмежується тим, що багато з них є антагоністами метаболітів як мікробної клітини, так і клітин організму людини. В таких випадках використання А. можливо, якщо мікроорганізм або уражена тканина має здатність вибірково поглинати і накопичувати антиметаболіти. Наприклад, можна використовувати аналоги пуринових і піримідинових основ у якості канцеростатических речовин, так як тканина пухлини відрізняється інтенсивним обміном речовин, зокрема - інтенсивним синтезом нуклеїнових кислот, внаслідок чого введений А. переважно надходить саме в пухлинну тканину. А. широко застосовують також в якості інсектицидів, фунгіцидів, дезінфікуючих речовин; наприклад, гексахлоран являє собою аналог інозиту, є вітаміном для багатьох рослинних і тваринних організмів.
См. також Обмін речовин і енергії.
