Загальні дані про пенициллине. Антибіотичні лікувальні властивості цвілі були відкриті Полотебновым і Манассеиным у 1870-1873 рр. У 1929 р. Флемінг встановив, що у фільтраті культури цвілі міститься речовина, що перешкоджає розвитку стафілокока та деяких інших мікробів. Він назвав це речовина пеніциліном. Лише під час другої світової війни Чейн і Флері знайшли метод виділення і концентрації пеніциліну і показали ефективність його застосування в клініці.
Всі зарубіжні дослідники при отриманні пеніциліну користувалися цвіллю типу Penicillium notatum. В СРСР Єрмольєва отримала оригінальний препарат пеніциліну з цвілі типу Penicillium crustosum, який вона назвала пеніциліном-крустозином. Пеніцилін-крустозин за своїми властивостями дещо відрізняється (Єрмольєва) від закордонного пеніциліну.
Пеніцилін не є хімічно однорідним продуктом, існують різні пеніциліни. В даний час твердо встановлено існування чотирьох основних пеніцилінів, які складають головну масу продажного аморфного пеніциліну. Ці пеніциліни виділені, ізольовані, визначено їх хімічні формули. Їх іменують або цифрами або літерами. Всі ці пеніциліни мають одне і те ж тиазолидиновое ядро, відрізняються по бічних ланцюгах. Пеніцилін «F» (1) має бічний ланцюг: C5H9 (2-пентенил), G (2): З6Н5СН2 = бензил, «X» (3) ВІН : З6Н4СН2 = парагидробензил, «К» (4) (СН2)6. СН3 = гептил.
Склад нативного пеніциліну (культурального середовища, що містить пеніцилін) дуже складний. Одержуваний з нативної рідини пеніцилін екстрагується і очищається від численних домішок. В результаті повторних очисток отримують порошок світло-жовтого, а в менш добре очищених препаратах коричневого кольору. Чим краще проведена очистка, тим зазвичай світліше препарат.
Хімічно пеніциліни є органічними кислотами з дуже нестійкою, легко розпадається молекулою. У практиці вживаються натрієва і кальцієва солі пеніциліну.
Пеніцилін легко розчиняється у воді. У водних розчинах пеніцилін значно менш стійкий, ніж в сухому стані. Пеніцилін - термолабильное речовина. Звичайний аморфний продажний пеніцилін повинен зберігатися при температурі нижче + 10°. При зберіганні в умовах більш високої температури він інактивується тим швидше, чим вище температура. Істотним при цьому є наявність вологи. Якщо в склянку, що містить сухий пеніцилін, потрапляє внаслідок нещільної закупорювання вода, і пеніцилін в тій чи іншій мірі зволожується, то інактивація йде значно швидше.
Пеніцилін інактивується розчинами кислот і лугів, антисептиками (сулема, фенол і ін), метиловим і етиловим спиртами, перекисом водню, марганцевокислим калієм, солями міді, свинцю, ртуті, нікелю та ін Ґрунтуючись на експериментальних спостереженнях над кроликами, Овчинников прийшов до висновку, що пеніцилін не слід застосовувати з биохинолом. Він вважає, що йод руйнує пеніцилін.
З усього сказаного випливає, що при вживанні розчину пеніциліну слід набирати його в охолоджений шприц, уникаючи користуватися спиртом. Застосування пеніциліну разом з іншими медикаментами слід проводити обережно. Кип'ятити шприц слід у воді без додавання соди, так як в лужному середовищі пеніцилін швидко інактивується (Миколаїв).
- Препарати пеніциліну
- Активність пеніциліну та її визначення
- Механізм та умови дії
- Методи введення та терміни перебування пеніциліну в організмі
- Токсичність пеніциліну
- Алергічні властивості пеніциліну і викликані ним побічні явища
- Методика лікування сифілісу пеніциліном
- Лікування пеніциліном дорослих