Лікарські форми

Лікарські форми, зручні для застосування стану, надавали лікарських препаратів (агрегатний стан, геометрична форма). По консистенції лікарські форми поділяють на рідкі, м'які, тверді і газоподібні. До рідких лікарських форм відносять розчини, настої, відвари, настойки, екстракти, слизи, емульсії, суспензії, мікстури, сатурації. До м'яких - мазі, пасти, лініменти, супозиторії, пластирі. До твердих - порошки, таблетки, драже, збори. До газоподібним - гази, аерозолі. Розчини (Solutiones) отримують шляхом повного розчинення твердої лікарської речовини або змішування між собою рідких речовин. Розчини не повинні містити зважених частинок і осаду. Як розчинник найчастіше використовують дистильовану воду (Aqua destillata), рідше - спирт етиловий (Spiritus aethylicus 70%, 90%), олії. Використовуються розчини для зовнішнього, внутрішнього застосування і для ін'єкцій. Нерідко призначають розчини краплями (очні краплі). Настої (Infusa) і відвари (Decocta) являють собою водні витяги з лікарської рослинної сировини. Вони швидко розкладаються і тому їх готують безпосередньо перед видачею хворому і в невеликій кількості (на 3-4 дні). Настойки (Tincturae) - рідкі, прозорі, більш або менш пофарбовані спиртові, спиртоводные або спиртоэфирные добування лікарських речовин з рослинної сировини. Екстракти (Extracta) - це концентровані витяжки з рослинної сировини; за консистенцією розрізняють рідкі, густі (води не більше 25%) і сухі (вологи не більш 5%). Для екстрагування застосовують воду, спирт, рідше ефір і інші розчинники. Слизи (Mucilagines) - дисперсні системи, в яких дрібні частки, зважені в рідини; мають здатність покривати тонким шаром тканини і таким чином оберігають їх від впливу різних подразників. Слизу часто використовують разом з дратівливими лікарськими речовинами. Мікстури (Mixturae) - виходять при змішуванні у воді, спирті та інших розчинниках декількох лікарських речовин. Вони можуть бути прозорими, каламутними і навіть з осадом, перед вживанням їх слід збовтувати. Сатурації (Saturationes) - насичені газом рідини. До лікарських форм для ін'єкцій належать стерильні розчини, емульсії, суспензії, а також порошки і таблетки, які розчиняють перед введенням. Мазі (Unguenta) - лікарські форми, мають м'яку консистенцію, призначені для зовнішнього застосування. Мазі отримують шляхом змішування різних лікарських засобів (basis) з формоутворювальними речовинами (constituens), званими мазевыми основами. Як мазевых основ використовують продукти переробки нафти (вазелін, парафін та ін), тваринні жири і рослинні масла. Пасти (Pastae) - різновид мазей з вмістом порошкоподібних речовин не менше 25% (близька по консистенції до тесту), завдяки чому вони володіють хорошими адсорбуючі і підсушують властивостями. Лініменти, або рідкі мазі (Linimenta),- однорідні суміші у вигляді густих рідин або студнеобразных мас, що плавляться при температурі тіла. В якості основ лініментів пспользуют рослинні олії та тваринні жири. Супозиторії (Suppositoria) - це дозована м'яка лікарська форма. При кімнатній температурі вони мають тверду консистенцію, при температурі тіла розплавляються. Розрізняють супозиторії ректальні (свічки), вагінальні і палички. Найбільш придатною основою для супозиторіїв є масло какао. Порошки (Pulveres) - тверда лікарська форма для внутрішнього і зовнішнього застосування, що володіє властивістю сипучості. Порошки розрізняють: 1) прості - що складаються з однієї речовини; 2) складні - складаються з декількох лікарських засобів; 3) розділені на окремі дози і 4) нерозділені. Медичні капсули (Capsulae medicinales) - це оболонки для порошкоподібних або рідких ліків, що застосовуються всередину. Вони бувають крохмальні (облатки), желатинові і глютоидные. Таблетки (Tabulettae) - це тверда зручна лікарська форма, одержувана заводським шляхом. Вони зберігаються тривалий час, маскують неприємний смак багатьох лікарських речовин. Таблетки можуть бути покриті оболонками (Tabulettae obductae) з пшеничного борошна, крохмалю, цукру та ін. Пігулки (Pilulae) - тверда лікарська форма для внутрішнього застосування у вигляді кульок, приготовлених із однорідної пластичної маси і лікарської речовини. Драже (Dragee) - тверда лікарська форма для внутрішнього застосування у вигляді кульок, одержувана нарощуванням лікарських речовин на цукрові гранули. Збори лікарські (Species), або чаї складні,- суміші висушених грубо подрібнених частин рослинної лікарської сировини, іноді з домішкою інших речовин (солей, ефірних масел). Застосовують їх зовнішньо (припарки) і всередину (настої, відвари).

Лікарські форми, зручні для прийому і застосування стану, надавали лікарських препаратів (геометрична форма, агрегатний стан).
Існує кілька систем класифікації лікарських форм, заснованих на різних принципах. Найбільш стара і найменш досконала класифікація - за агрегатним станом - ділить лікарські форми на 4 групи: тверді, рідкі, м'які і газоподібні. До твердим Л. ф. належать порошки (Pulveres), таблетки (Tabulettae), пігулки (Pilulae), драже (Dragee), збори (Species), капсули (Capsulae); до м'яких - мазі (Unguenta), пасти (Pastae), пластирі (Emplastra), свічки (Suppositoria), кульки (Globuli), палички (Bacilli); до рідких - розчини (Solutiones), суспензії(Suspensiones), емульсії (Emulsa), сатурації (Saturationes), настої (Infusa), відвари (Decocta), слизи (Mucilagines), лініменти (Linimenta); до газоподібним - гази, аерозолі. Розподіл Л. ф. по зазначеним групам у різних авторів не збігається. Ця класифікація зручна лише для первинного поділу Л. ф. Агрегатний стан визначає і швидкість дії ліків (рідкі ліки діють швидше, ніж тверді); за агрегатним станом пов'язана також можливість надання ліків тієї чи іншої форми. Однак агрегатний стан мало говорить про технологічні процеси, які застосовувалися при отриманні тієї чи іншої Л. ф.
Більш досконала класифікація, заснована на способі застосування ліків. За цією класифікацією лікарські форми поділяють на дві групи: энтеральные, що вводяться через шлунково-кишковий тракт, і парэнтеральные, що вводяться, крім шлунково-кишкового тракту. До ентеральним Л. ф. відносяться ліки, що вводяться: 1) пероральним способом (per os), що включають найбільш велику групу К. ф.- рідкі (розчини, суспензії, емульсії, настої, відвари, слизи), м'які (пігулки), тверді (порошки, таблетки, драже); 2) ректальним способом (per rectum) - свічки. До парэнтеральным Л. ф. відносяться ліки, що застосовуються: 1) на шкіру (мазі, пасти, лініменти, порошки); 2) слизові оболонки (мазі, порошки, розчини, кульки, палички); 3) сублінгвально (таблетки); 4) шляхом вдихання (гази, аерозолі); 5) шляхом ін'єкцій. Залежно від способу застосування лікарські форми мають спеціальні назви. Наприклад, деякі рідкі Л. ф. називають мікстурами, ополіскувачами, примочками, припарками, промываниями, сплесками, краплями і т. п., порошки - присипками і т. д. Дана класифікація має головним чином лікарське значення, так як рішення про вибір шляху введення ліків лікар приймає з урахуванням низки обставин і насамперед стану хворого. Сила і швидкість дії препарату залежать також від шляху його введення.
З фармацевтичної точки зору більше значення має дисперсологическая класифікація, згідно з якою всі ліки розглядають як фізико-хімічні системи, які мають певну внутрішню структуру і вимагають для свого створення певної послідовності технологічних операцій, тобто загальної схеми технологічного процесу. Сучасна дисперсологическая класифікація розрізняє дві основні групи: 1) свободнодисперсные системи; 2) связнодисперсные системи. До перших належать бесструктурные системи, в яких частинки дисперсної фази не пов'язані один з одним в одну суцільну сітку і вільно переміщаються в дисперсійного середовища під впливом теплового руху або сили тяжіння. В залежності від властивостей дисперсійного середовища розрізняють наступні свободнодисперсные системи: 1) з рідкої дисперсійної середовищем (розчини, золі, суспензії, емульсії, комбіновані системи, до яких відносять мікстури, краплі, примочки, полоскання та ін); 2) з газоподібним середовищем (газові суміші, аерозолі). Сутність технологічних процесів зводиться до розчинення, пептизації, суспендированию та емульгування.
У связнодисперсных системах частинки пов'язані один з одним за рахунок молекулярних сил і утворюють в дисперсійного середовища своєрідні сітки, або каркаси. В залежності від дисперсійного середовища і її зв'язку з фазою Л. ф. цієї групи можна поділити на такі системи: 1) связнодисперсные з в'язкою або твердим середовищем (мазі, пасти, супозиторії, палички); 2) застиглі, або рекристаллизованные (олівці); 3) висококонцентровані (пігулки, болюсы); 4) связнодисперсные з газоподібним середовищем (дрібнодисперсні порошки, таблетки, гранули). Сутність технологічних процесів при виготовленні ліків цієї групи зводиться до диспергуванню фази, її рівномірному розподілу і створення структурованої системи.
До лікарських форм пред'являють ряд вимог: відповідність фізико-хімічним властивостям складових речовин, стійкість, швидкість і повнота лікувальної дії, точність дозування лікарських речовин, зручність прийому, простота і швидкість виготовлення та ін. Ніж великими достоїнствами володіє Л. ф., тим довше вона зберігається в практиці. Деякі К. ф., широко застосовувалися головним чином у минулому столітті, не витримали випробування часом: юлепы (Julepia) суміші лікарських речовин з розчином цукру в пахучих водах, ламеллы (Lamellae) - драглисті пластинки желатину, гліцерину і лікарських речовин, кашки (Electuaria) суміші порошків і екстрактів з медом або сиропами і ін.


За останні роки широке поширення, особливо за кордоном, отримали нові лікарські форми. Стабільні і зручні при транспортуванні ароматизовані «сухі суспензії» і «сухі емульсії» - сухі суміші порошків лікарських, коригуючих і емульгуючих або суспендирующих речовин (суспендирование або емульгування їх виробляють безпосередньо перед прийомом). У такому вигляді відпускають багато антибіотики, гормони, вітаміни. Велика увага приділяється створенню Л. ф. з заданими властивостями, тобто з певної терапевтичної спрямованістю. До таких Л. ф. відносяться спенсулы - гранули, вкриті різноманітними оболонками, здатні розчинятися (розпадатися) в певному середовищі в певний час. Багато класичні Л. ф. витісняються інтенсивно і швидко діючими інгаляційними Л. ф., насамперед аерозолями (суспензії твердих і рідких частинок в газовому середовищі), що застосовуються за допомогою інгалятора.
Дія лікарських речовин значною мірою залежить від лікарської форми. Так, сульфат атропіну, введений всередину у вигляді порошку, всмоктується через 20-30 хв., у вигляді пігулок - через 30-40 хв., а при ін'єкції - через 1-3 хв. Інсулін повністю руйнується протеолітичними ферментами, тому його не можна призначати в пероральних Л. ф. Правильно підібрана форма, таким чином, забезпечує кращу дію лікарської речовини, а невдала може зменшити, а іноді навіть завдати шкоди хворому. При цьому велике значення мають методи приготування Л. ф. Наприклад, застосовуючи в одній і тій же формі різні допоміжні речовини, можна отримати ліки з різною силою, а іноді і різним характером дії. Введення в Л. ф. незначних кількостей поверхностноактивных речовин сприяє різкому підвищенню всмоктування, а отже, і сили дії лікарських речовин. Зворотний ефект - отримання неактивної форми - дає, наприклад, заміна свинячого сала вазеліном у мазі з йодидом калію, дія якого може виявлятися тільки після всмоктування мазі.
До недавнього часу більшість Л. ф. виготовляли в аптеках ex tempore. В даний час стало можливим виробництво Л. ф. за затвердженим стандартними прописами - так званих готових Л. ф. Впровадження в медичну практику готових Л. ф. підвищило якість ліків, здешевило виробництво, різко розвантажило аптеки і прискорило одержання ліків хворими. Тепер в аптеках готують лише ліки за індивідуальними прописами, а також нестійкі Л. ф. (настої, відвари, слизи, емульсин, пігулки).
При виборі лікарських форм слід керуватися фізико-хімічними властивостями лікарського речовини, ступенем його стійкості, станом і віком хворого, можливістю застосування ліків в залежності від оточуючих хворого умов тощо Розчини, наприклад, добре дозуються і приймаються, але багато лікарські речовини в розчиненому вигляді нестійкі при зберіганні; крім того, розчини незручні в умовах похідної обстановки. Настої, відвари, слизи, емульсії нестійкі, і тому прописують кількості не повинні перевищувати триденної потреби (за умови зберігання в прохолодному місці). Порошки, таблетки дозуються точніше, ніж розчини, але їх не рекомендується призначати хворим з різкими запальними або виразковими процесами шлунково-кишкового тракту, з порушенням акту ковтання, хворим у непритомному стані, маленьким дітям. Для дітей кращі рідкі Л. ф. Страждають хронічними хворобами доцільно призначати ліки у формі таблеток, драже, таблеток, які зручно мати при собі і вживати в будь-яких умовах. При прописуванні ліків всередину необхідно дбати про поліпшення їх смаку. Хворим, що негативно реагують на пероральні лікарські форми, показано ректальне введення ліків, що виключає такі побічні явища, як нудота, блювання і ін