Протималярійні засоби

Протималярійні засоби - препарати, що застосовуються для лікування та профілактики малярії.
До протималярійною засобів відносяться такі препарати: хінін (див.), акрихін (див.), бігумаль (див.), хінгамін (див.), галохин, хлорідін (див.), хіноцід (див.), плазмоцид (см).
Протималярійні засоби поділяють по виборчому дії на різні форми плазмодію, а також по переважній дії на різні види малярійного плазмодія. Хінін, акрихін, хінгамін, галохин, хлорідін вибірково діють на еритроцитарні форми малярійного плазмодія (гематошизотропные препарати). Ці засоби запобігають гострі гарячкові приступи малярії, однак радикального лікування вони не дають, так як мало впливають на параерітроцітарние форми плазмодію, які зумовлюють виникнення рецидивів малярії. Ці препарати суттєво не впливають на статеві форми малярійного плазмодія. Тому вони не перешкоджають подальшому поширенню цього захворювання через комарів та не можуть використовуватися для громадської профілактики малярії. У той же час для індивідуальної профілактики гематошизотропные засоби використовують, так як вони попереджають клінічні прояви малярії, пригнічуючи розмноження паразитів у крові.
Особливе становище за характером протималярійного дії займає бігумаль. Цей препарат ефективний відносно збудника тропічної малярії. Він впливає як на еритроцитарні, так і на статеві форми малярійного плазмодія.
Для попередження рецидивів малярії використовують головним чином хіноцід, який особливо ефективний відносно параэритроцитарных форм плазмодія. Хіноцід призначають слідом за курсом лікування гематошизотропными засобами. Це забезпечує радикальне вилікування хворого.
Для громадської профілактики малярії використовують препарати, що впливають на статеві форми плазмодію,- плазмоцид і бігумаль. Ці протималярійні засоби попереджають зараження комарів від хворих на малярію і тим самим перешкоджають подальшому поширенню захворювання. Основним засобом суспільної хіміопрофілактики є плазмоцид. Його призначають разом з гематошизотропными протималярійними засобами для досягнення одночасно клінічного та профілактичного ефекту.
При застосуванні протималярійних засобів спостерігається розвиток лікарської стійкості малярійного плазмодія. Особливо легко вона розвивається до бигумалю і хлорідін.
Протималярійні засоби використовують не тільки для лікування малярії, але і при деяких інших захворюваннях, що викликаються найпростішими, а також глистами. Так, акрихін застосовують для лікування амебіазу, лямбліозу, лейшманіозу, цестодозов; хлорідін використовують при токсоплазмозі.

Протималярійні засоби - препарати, що застосовуються для хіміотерапії та хіміопрофілактики малярії. Активність протималярійних засобів проявляється неоднаково стосовно різних стадій розвитку малярійного плазмодія в організмі людини. Іноді дію найбільш сильно виражено у відношенні якої-небудь однієї стадії або кількох. Залежно від характеру чиниться дії протималярійні засоби поділяють на ряд груп. Шизонтоциды - препарати, що володіють активністю щодо безстатевих форм розвитку малярійного плазмодія (шизонтов); кров'яні шизонтоциды - засоби, що пригнічують розвиток шизонтов в еритроцитах; первичнотканевые шизонтоциды активні щодо первинних, а вторичнотканевые шизонтоциды - щодо вторинних экзоэритроцитарных форм. У відповідності з цим кров'яні шизонтоциды застосовують для профілактики і купірування нападів малярії. Зменшуючи кількість плазмодіїв в крові, кров'яні шизонтоциды викликають зменшення і статевих форм. При тропічній малярії вони радикально виліковують захворювання. Первичнотканевые шизонтоциды застосовують для каузальної профілактики. Вони запобігають розвиток еритроцитарної шізогоніі. Лише в окремих випадках можуть мати місце пізні напади малярії. Вторичнотканевые шизонтоциды показані для радикального лікування малярії хворим, які перенесли трьох - і чотириденну малярію.
Препарати, що діють на гамонти,- гамонтоциды - викликають зникнення статевих форм малярійного плазмодія з крові або порушують цикл його статевого розвитку в комарі. Останні можуть переривати статевий цикл розвитку плазмодія в організмі комара на стадії эксфлагелляции. Препарати, що переривають цикл розвитку на стадії оокинеты, носять назву споронтоцидов.
Противомалярийная активність виявлена у багатьох класів хімічних сполук. Найбільш широко застосовують похідні 4-аминохинолина - хінгамін (див.), галохин та ін. Ці кров'яні шизонтоциды володіють найвищою ефективністю серед інших протималярійних засобів. Аналогічну дію надають похідні 9-аминоакридина - акрихін (див.) і хінін (див.). Похідні 8-аминохинолина - плазмоцид (див.), хіноцід (див.) - мають широкий спектр дії. Вони активні у відношенні як статевих, так і тканинних форм малярійного плазмодія. Як кров'яні шизонтоциды вони відносно малоактивні. Хіноцід активніше плазмоцида щодо вторинних тканинних форм.
Похідні фенилбигуанида - бігумаль (див.) та ін. - володіють дією кров'яних і первичнотканевых шизонтоцидов, а також споронтоцидной активністю. Похідні 2,4-диамино-5-феніл-піримідину - хлорідін (див.) та ін. - активні щодо кров'яних шизонтов (дія на тканинні шизонти виражено слабше) і надають споронтоцидное дію.
Для купірування нападів малярії застосовують кров'яні шизонтоциды: хінгамін, галохин, акрихін, хінін. Для радикального лікування малярії після закінчення лікування кров'яними шизонтоцидами застосовують хіноцід.
Профілактику малярії проводять залежно від показань різними протималярійними засобами. Весняне протирецидивне лікування - кров'яними шизонтоцидами. В цілях суспільного хіміопрофілактики, тобто для переривання епідеміологічної ланцюга людина - комар, призначають гамонтоциды в поєднанні з кров'яними шизонтоцидами. Для індивідуальної профілактики призначають кров'яні та первичнотканевые шизонтоциды. Предэпидемическую хіміопрофілактику здійснюють за допомогою хіноціда.
При застосуванні протималярійних засобів спостерігається розвиток лікарської стійкості малярійного плазмодія. Особливо легко вона розвивається до бигумалю і хлорідін. Описані випадки виникнення стійкості до акрихіну, хініну і хінгамін.