Противосифилитические кошти

Противосифилитические засоби - препарати, які використовуються для лікування і профілактики сифілісу. До противосифилитических засобів належать препарати пеніциліну (див. Пеніциліни) - бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль, экмоновоциллин, біцилін-1, біцилін-3; препарати вісмуту (бийохинол, бисмоверол, битиурол, пентабисмол); препарати миш'яку (новарсенол, міарсенол, осарсол). Препарати ртуті, які раніше широко застосовувалися для лікування сифілісу, в даний час з зазначеною метою практично не використовуються із-за малої ефективності.
Препарати пеніциліну відносяться до числа основних противосифилитических коштів. Короткодействующие пеніциліни - бензилпеніцилін (натрієва і калієва солі) - використовують для лікування сифілісу в стаціонарі (ін'єкції роблять 6-8 разів на добу). Препарати пеніциліну з більш тривалою дією - экмоновоциллин - вводять 1-2 рази на добу і використовують як в стаціонарі, так і амбулаторно.
Біцилін, дія якого найбільш тривало, застосовують для лікування сифілісу значно рідше у зв'язку з більшою небезпекою алергічних реакцій і можливістю нерівномірного всмоктування препарату на місці введення.
Препарати вісмуту зазвичай використовують як додаткові противосифилитические кошти. Вісмутові препарати, які вводяться внутрішньом'язово, повільно всмоктуються. Це дозволяє робити повторні ін'єкції з інтервалами до 4 днів.
Бийохинол, бисмоверол і битиурол є водонерастворимыми препаратами. Розчинний у воді пентабисмол відрізняється великою активністю, меншою токсичністю і більш швидким всмоктуванням, однак його ін'єкції нерідко болючі.
Курси ін'єкцій препаратів вісмуту чергують з курсами пеніцилінотерапії.
Побічні ефекти при звичайній дозуванні препаратів вісмуту спостерігаються порівняно рідко, що вигідно відрізняє їх від препаратів миш'яку. Найбільш виражений вплив препаратів вісмуту на нирки. При альбумінурії, циліндрурія лікування вісмутом припиняють.
Препарати миш'яку в даний час для лікування сифілісу використовують рідко. Вони застосовуються в якості додаткових противосифилитических коштів при резистентних формах сифілісу або у разі неможливості пеніцилінотерапії внаслідок підвищеної чутливості організму до пеніциліну. Препарати тривалентного миш'яку - новарсенол і міарсенол - є більш активними противосифилитическими засобами, ніж препарат пятивалентного миш'яку - осарсол. Новарсенол вводять внутрішньовенно, міарсенол - внутрішньом'язово, осарсол приймають всередину. До миарсенолу зазвичай вдаються у тих випадках, коли утруднені внутрішньовенні ін'єкції.
Препарати миш'яку можуть викликати безліч ускладнень, які проявляються як одразу ж після їх введення (головний біль, блювання, різке падіння артеріального тиску і ін), так і через кілька тижнів (ураження печінки, нервової системи, дерматити та ін). Найбільш ефективним засобом для лікування пізніх токсичних реакцій на препарати миш'яку, а також ускладнень, викликаних препаратами вісмуту, є унітіол.
Як противосифилитических засобів можна використовувати препарати йоду (див.) - калію йодид, натрію йодид, які призначають за спеціальними показаннями.
При лікуванні сифілісу специфічні противосифилитические кошти можна поєднувати з методами неспецифічної стимулюючої терапії. Як засоби неспецифічної терапії при деяких формах сифілісу застосовують пірогенал (див.) - препарат, що підвищує температуру і підсилює захисні реакції організму. Окремі противосифилитические кошти - див. статті з назвами препаратів.

Противосифилитические засоби - препарати, що застосовуються для лікування і профілактики сифілісу. При їх застосуванні бліда спірохета перестає виявлятися у виділеному сіфілідов, які регресують, позитивні серологічні реакції поступово переходять в негативні, патологічно змінена спинномозкова рідина санируется, і при правильно проведеному лікуванні настає одужання хворого.
До введення в терапію сифілісу пеніциліну найбільш ефективними противосифилитическими засобами вважалися органічні сполуки тривалентного [сальварсан, новарсенол (див.), міарсенол (див.), арсеноксиды] і пятивалентного миш'яку (див. Осарсол). В даний час препарати миш'яку рідко застосовуються внаслідок тривалості лікування, а головне - серйозних ускладнень, що виникають часто після їх застосування. У переважній більшості випадків застосовується безмышьяковое лікування, яке при гарній переносимості забезпечує терапевтичний ефект.
Вісмут остаточно витіснив ртуть та її препарати, що пояснюється високою терапевтичною активністю і хорошою переносимістю вісмуту. Ртуть, відома протягом століть, згідно з нині існуючими схемами та інструкціями по лікуванню сифілісу може бути застосована лише для лікування хворих з важко протікає сифіліс нервової системи, коли доцільно використовувати імунобіологічна дія втирання ртутної мазі, або при неможливості застосувати ін'єкції препаратів вісмуту.
Із препаратів вісмуту в СРСР широко застосовуються високоактивні і добре переносяться нерозчинні у воді бийохинол (див.) і бисмоверол (див.). Інші нерозчинні препарати вісмуту - битиурол, ксероформ (див.), дерматол (див.), саліцилат, або нітрат вісмуту,- як противосифилитические кошти майже не застосовуються, так як за терапевтичної ефективності та переносимості значно поступаються бийохинолу і бисмоверолу. Вводяться в формі масляної суспензії внутрішньом'язово нерозчинні препарати вісмуту утворюють у тканинах депо, звідки вони поступово всмоктуються і повільно виділяються з організму. Суспензії нерозчинних препаратів вісмуту мають ряд недоліків: при їх застосуванні можлива недостатня точність дозування, вони повільно елімінуються, надовго отлагаясь в тканинах організму. Розчинний у воді пентабисмол (див.) відрізняється високою активністю, малою токсичністю і швидким виведенням з організму, проте його ін'єкції нерідко болючі. Всі препарати вісмуту нефротропны. Вплив на нирки залежить від кількості введеного вісмуту та інтервалів між ін'єкціями, від характеру елімінації препарату, що, у свою чергу, стоїть в зв'язку з загальним станом організму хворого, від функціонального стану нирок, від техніки лікування, а також від професійних і побутових умов, в яких знаходиться хворий. Так, хворі, що працюють фізично, що знаходяться в русі, які займаються спортом, швидше виділяють вісмут, ніж ведуть сидячий спосіб життя. При лікуванні вісмутом потрібно регулярне, особливо у другій половині курсу, дослідження сечі. Поява висмутовых клітин (переродження клітини ниркового епітелію) хоча і не потребує припинення лікування, але зобов'язує лікаря до більш обережного продовження лікування вісмутом, подовження інтервалів між ін'єкціями на 1 - 3 дні. При альбумінурії, циліндрурія і т. п. необхідно припинити лікування вісмутом, призначити загальні ванни, діатермію нирок, всередину - гіпосульфіт.


До числа противосифилитических засобів належать препарати йоду (див.), які призначають при спеціальних показах (сифілітична лихоманка в ранніх періодах хвороби, наполегливі головні болі, періостити, міозити, артропатії), а також після кожного курсу лікування вісмутом, щоб сприяти виведенню
отложившегося в тканинах вісмуту. При активних формах третинного, пізнього серцево-судинного сифілісу, а також сифілісу нервової системи препарати йоду призначають перед лікуванням іншими противосифилитическими засобами. Лікування цих хворих проводять зростаючими дозами препаратів йоду протягом 1 - 3 тижнів. Найбільш часто застосовують йодид калію, а при захворюваннях серця - йодид натрію, так як іони калію пригнічують серцеву діяльність. Добре переноситься розчин йоду або органічна сполука йоду - кальцію йодбегенат (сайодин). Хворим третинним сифілісом з ураженням носоглотки, проривом м'якого піднебіння щоб уникнути бурхливого розпаду гуммозного інфільтрату з подальшим утворенням набряку гортані йодисті препарати слід призначати з великою обережністю.
Основними противосифилитическими засобами є антибіотики, особливо пеніцилін і його препарати. Спирохетоцидным дією в тій чи іншій мірі володіють і інші антибіотики - левоміцетин (див.), стрептоміцин (див.), тетрациклін (див.) та еритроміцин (див.). Пеніцилін володіє високою терапевтичною активністю, у зв'язку з чим відноситься до числа специфічних спирохетоцидных коштів; відрізняється хорошою переносимістю, проте у деяких людей з підвищеною чутливістю він може викликати алергічні (кропив'янка, свербіж шкіри) реакції, в тому числі і важкі шокові. Ось чому, призначаючи лікування пеніциліном і його препаратами, треба ретельно опитувати хворих про переносимості в минулому антибіотиків. З профілактичною метою рекомендується призначати хворим, які отримують пеніцилін, антигістамінні препарати [димедрол (див.), діпразін (див.), піпольфен, діазолін (див.)]. Швидке виділення пеніциліну з організму змушує вводити його часто, через кожні 2-3 години, що робить неможливим застосування його в умовах амбулаторного лікування. Крім того, частиною ін'єкції розчинів пеніциліну порушують сон хворих, що позначається на їх загальному стані. У зв'язку з цим були синтезовані дюрантних препаратів, до числа яких відносяться біцилін (див.) і экмоновоциллин, пролонгована дія якого забезпечується экмолином - антибіотиком тваринного походження. Экмоновоциллин вводять внутрішньом'язово, двухмоментно в зовнішній квадрант сідниці - в стаціонарі два рази по 300 000 БД, в амбулаторних умовах один раз на добу по 600 000 ОД, що забезпечує терапевтичну концентрацію пеніциліну в крові протягом 24-28 годин.
Необхідність вводити пеніцилін і його дюрантних препаратів у вигляді ін'єкцій спонукала синтезувати препарати аналогічної дії, що застосовуються всередину. До числа таких препаратів, що надають виражену специфічну дію, відноситься феноксиметилпеніцилін, показаний для лікування вісцерального сифілісу, сифілісу маленьких дітей і тих хворих, яким з якихось причин неможливо застосувати ін'єкції пеніциліну. У цих випадках феноксиметилпеніцилін призначають у дозах, що вдвічі перевищують як добові, так і общекурсовые дози пеніциліну. Ефективним препаратом для перорального лікування хворих на сифіліс є також еритроміцин (див.), який призначається по 30 г на курс по 1,5 г на добу (5 прийомів по 0,3 г).
При лікуванні хворих на сифіліс завжди слід вжити заходів, що дозволяють організму швидше мобілізувати свої захисні механізми. З цією метою рекомендується поєднувати специфічні засоби з методами неспецифічної стимулюючої терапії. До числа таких неспецифічних засобів відносяться: підшкірні вдування кисню, ін'єкції сірки (2% суспензія в персиковому маслі), вітамінів (В1, В6, В12), бальнеотерапія. Найбільш активними засобами стимулюючої терапії служать пірогени - мікробні полісахариди [пірогенал (див.)],- підсилюють захисні реакції організму (див. Піротерапія). Пірогенал рекомендується застосовувати при лікуванні сероупорного сифілісу. Пірогенал добре переноситься; призначають через 2 - 3 дні в дозах 10-20-30 мкг; в подальшому дозу поступово підвищується до 80 - 100-120-150 мкг; курс неспецифічної терапії складається з 8-12 ін'єкцій.