Пуромицин

Пуромицин (стиломицин) - антибіотик пуринового ряду, що продукується Streptomyces albo-niger. Синтезовано ряд аналогів пуромицина. Діапазон биологическ активності широкий: in vitro пуромицин сильно пригнічує грампозитивні і деякі грамнегативні бактерії (Вас. cereus, Вас. subtilis, Klebsiella pneumoniae, Sarcina lutea, Staphilococcus aureus та ін). Бактеріостатична концентрація П. дорівнює 2-8 мкг/мл П. активний також відносно найпростіших (трипаносомы, амеби), ряду гельмінтів (гострики, стрічкові черв'яки) і клітинних культур. З трипаносом найбільшу чутливість до П. виявляють Trypanosoma equiperdum і Т. evansi, меншу - Т. gambiense, Т. rhodesiense, Т. cruzi; майже не чутлива до нього Т. congolense. Дія П. на трипаносомы проявляється як in vitro, так і в дослідах на мишах. При внутрішньовенному введенні мишам пуромицин помірно токсичний (LD50 = 335 мг/кг ваги тварини). Пуромицин використовується для лікування деяких форм трипаносомозов у людини (хвороба Шагаса, сонна хвороба). Амебоцидная активність П. описана в дослідах in vitro, а також на морських свинках і щурах (в останньому випадку ефективна концентрація П. - 6 мг/кг). В клінічних умовах позитивний результат отримано при застосуванні П. (10 мг/кг на добу) в поєднанні з тетрацикліном при неускладнених формах амебіазу. Пуромицин пригнічує розвиток деяких пухлин у мишей (гліобластоми, аденокарциноми і перевивные лейкемії), але неефективний відносно пухлин у людини. У лабораторній практиці П. отримав широке розповсюдження як інгібітор білкового синтезу. При дії П. на клітини бактерій і тварин синтез ДНК і РНК істотно не змінюється, в той час як синтез білка різко пригнічується. См. також Антибіотики.