Анальгетические кошти (Analgetica; від грец. негативною приставки an - і algos - біль) - нейротропні речовини центральної дії, головний ефект яких полягає у вибірковому пригніченні больової чутливості без пригнічення чутливості інших видів, без втрати свідомості. Болезаспокійливий ефект А. с. незалежний від снодійного ефекту, властивого деяким з них. За типом дії А. с. поділяються на дві групи.
1. Наркотичні анальгетические засоби (група морфіну) включають: похідні фенантрена - морфін (див.), текодин (див.), " гідрокодон " (див.), героїн (в СРСР не застосовується у зв'язку з токсичністю та високою здатністю викликати пристрасть). Сюди ж примикають опій і його препарати, головним діючим початком яких є морфін; похідні фенілпіперідіна - промедол (див.), изопромедол, лидол (в СРСР не застосовується, так як витиснутий близьким за дії і мають переваги промедолом); похідне гептанона - фенадон.
2. Ненаркотичні А. с. (анальгетические і жарознижуючі) включають похідні піразолу - амідопірин (див.), анальгін (див.), антипірин (див.), бутадієн (див.); похідні аніліну - фенацетин (див.); похідні саліцилової кислоти (саліцилати) - саліцилат натрію, ацетилсаліцилова кислота; цинхофен, схожий по дії з саліцилатами.
Анальгетические засоби групи морфіну є найбільш сильними болезаспокійливими засобами. У відповідних дозах вони здатні придушити або різко послабити больові відчуття майже будь-якої інтенсивності і будь-якого походження, у тому числі болю, пов'язані з захворюваннями внутрішніх органів, що відрізняє їх від ненаркотичних А. с. Найбільшою анальгетичну активність має фенадон, що перевершує в цьому відношенні морфін та інші препарати в кілька разів. Болезаспокійлива дія А. с. групи морфіну пов'язано з їх гнітючим впливом на аферентні системи мозку. Головну роль при цьому відіграють порушення функції таламокортикальных проекційних систем, захоплюючі асоціативні і неспецифічні ядра таламуса, і їх зв'язок з корою головного мозку. Має місце блокування частини аферентних шляхів і в нижчих відділах мозку. Одночасно з больовими відчуттями А. с. групи морфіну пригнічують та інші негативні відчуття і емоції, зумовлені фізичними (стомлення, голод, спека тощо) або психічними (страх, тривога, пригніченість) причинами, створюючи своєрідний стан ейфорії - відчуття фізичного і душевного комфорту, благополуччя. Це властивість А. с. групи морфіну обумовлює небезпеку появи хворобливої пристрасті до них - наркоманії. Препарати цієї групи виразно впливають на інтелектуальну сферу людини. При помірних дозах може спостерігатися пожвавлення фантазії і сприйняттів, полегшення виконання неважко розумової роботи. Разом з тим може напруження думки і зосередження уваги, послаблюється самоконтроль. При великих дозах розвивається пригнічення вищої нервової діяльності. Всім А. с. групи морфіну в тій чи іншій мірі притаманне снодійну дію, що дає підставу називати цю групу речовин також терміном наркотичні А. с.
Анальгетические засоби групи морфіну чинять пряму пригнічуючу дію на дихальний центр, що виражається в першу чергу в уповільнені дихання. Глибина дихання при помірних дозах А. с. зазвичай не знижується або лише злегка збільшується, так що легенева вентиляція не зазнає істотних змін. При збільшенні доз, а також у результаті внутрішньовенного введення відбувається зменшення хвилинного об'єму дихання внаслідок зниження його глибини і різкого урежения. Це властивість найбільш виражено у морфіну і фенадона, що унеможливлює їх застосування у пацієнтів із загрозою дихальної недостатності і при знеболюванні пологів
у зв'язку з небезпекою асфіксії плоду. У таких випадках бажано призначати інші А. с. цієї групи - промедол, текодин. А. с. групи морфіну знижують збудливість кашльового центру. При дії цих речовин може спостерігатися брадикардія, пов'язана з підвищенням тонусу блукаючих нервів. Цей побічний ефект може бути усунутий атропіном. Досить постійним центральним ефектом є звуження зіниць, що має діагностичне значення при гострому і хронічному отруєнні. Часто спостерігається інший побічний центральний ефект - нудота і блювота.
Всі анальгетические засоби групи морфіну надають виражене, хоча і неоднаковий, дію на гладку мускулатуру. Похідні фенантрена посилюють скорочення мускулатури жовчовивідних шляхів, бронхів, матки, сфінктерів сечового міхура та шлунково-кишкового тракту. Останнє у поєднанні з пригніченням секреції травних залоз і ослабленням перистальтики кишечника призводить до запорів. Пряма дія похідних фенілпіперідіна на гладку мускулатуру полягає в ослабленні її скорочень, що особливо добре видно на тлі спазмів (спазмолітична дія). Промедол розслаблює мускулатуру шийки матки при пологах, викликаючи прискорення цього акта. Пряме розслаблюючу дію фенадона на гладку мускулатуру кишечника, зазвичай, маскується центрогенным ефектом: збудження центру блукаючих нервів призводить до посилення перистальтики.
В умовах повторного застосування наркотичних А. с. яскраво виражений феномен звикання, що складається в розвитку стійкості (толерантності) організму до дії цих речовин. Особливо швидко знижуються болезаспокійливий і снотворний ефекти застосованої дози, пригнічення дихання і кашльового центру. Досягнення початкового ефекту вимагає прогресивного підвищення дози. Спостерігається явище перехресного звикання: виникнення толерантності не тільки до застосовуваному засобу, але і до інших препаратів тієї ж групи.
Показаннями до застосування аналгетичних засобів групи морфіну є головним чином болю різного походження - травматичні, пов'язані з оперативними втручаннями, злоякісними новоутвореннями, з захворюваннями, що супроводжуються спазмом гладкої мускулатури (кишкові, ниркові, печінкові кольки), больовий синдром при інфаркті міокарда, важкі невралгії. Препарати цієї групи широко використовуються при знеболюванні пологів і в якості пренаркотических коштів. Вони входять до складу так званих літичних коктейлів. Застосування наркотичних аналгетичних засобів перед операцією зменшує психічне напруження, занепокоєння пацієнтів, страх очікування болю. Порівняно рідко застосовуються ці препарати для усунення задишки, пов'язаної з надмірно підвищена збудливість дихального центру (серцева астма, набряк легенів), і лише у виняткових випадках - як протикашльовий засіб. При захворюваннях кишечника (перитоніті, пошкодження стінки кишечнику, деяких проносах) А. с. групи морфіну - переважно препарати опію - застосовуються для зниження перистальтики кишок. При виборі наркотичних А. с. слід виходити з індивідуальних особливостей окремих представників цієї групи, їх відносної болезаспокійливої активності, наявності побічних видів дії, які виражені у різних препаратів в неоднаковою ступеня (див. статті про окремих препаратах). Одним з головних факторів, що впливають на практичне застосування А. с. цієї групи в цілому, є притаманна їм спроможність викликати пристрасть. В цьому відношенні всі наркотичні А. с. небезпечні, і небезпека тим більша, чим вище аналгетичний активність препарату. Профілактика наркоманій вимагає від лікаря дотримання певних правил при призначенні наркотичних А. с. До цих засобів слід вдаватися лише в тих випадках, коли всі інші заходи по усуненню болю виявляються недостатньо ефективними. Необхідно уникати регулярності дачі препаратів (в одні і ті ж години), прагнучи до можливо великим інтервалам. Бажано не ставити хворого до відома про те, який препарат він отримує. Необхідно суворо виконувати спеціальні інструкції щодо зберігання, транспортування та відпуску наркотичних А. с. Загальними протипоказаннями до застосування аналгетичних засобів групи морфіну є: старечий вік, стан загального виснаження, дихальна недостатність. Не призначаються на ці препарати, та дітям до двох років.
Гостре отруєння наркотичними А. с. характеризується розвитком коматозного стану, колапсу і різкого пригнічення дихання, звуження зіниць, змінюється їх розширенням при асфіксії. Лікування полягає у промиванні шлунка (краще з додаванням марганцевокислого калію, активованого вугілля), введення сольових проносних, призначення аналептиків (коразол, кордіамін, кофеїн, камфора). Особливу цінність представляє налорфін (див.)- фізіологічний антагоніст наркотичних А. с., близький по хімічній структурі до морфіну. Дуже ефективні киснева терапія, штучне дихання. Рекомендується зігрівання хворого, зміна положення тіла, катетеризація сечового міхура.
Хронічне отруєння аналгетичними засобами - див. Наркоманії.
Ненаркотичні А. с. мають відносно слабкою (порівняно з препаратами групи морфіну) болезаспокійливу активність. Крім того, вони ефективні переважно при м'язові, суглобові, головних болях, невралгіях і т. п. і малоефективні при болях, пов'язаних зі значними травмами і захворюваннями внутрішніх органів. Дія речовин цієї групи спрямована, по-мабуть, на центри больової чутливості у зоровому горбі. Ненаркотичні А. с. не мають снодійним дією, не впливають на інтелектуальну та емоційну сфери і не впливають, таким чином, ейфоричного дії. Вони позбавлені також усіх інших центральних ефектів, характерних для наркотичних А. е., і не впливають на гладку мускулатуру. Ненаркотичні анальгетические засоби діють на центри теплорегуляції, в результаті чого посилюється тепловіддача і знижується температура тіла. Цей ефект при застосуванні терапевтичних доз спостерігається тільки в умовах гарячки.
Найбільш широке застосування знаходить болезаспокійливу дію ненаркотичних А. с. Для досягнення кращого ефекту часто використовують комбіновані препарати, що містять кілька речовин даної групи, іноді в поєднанні з барбітуратами, кофеїном. Використання цих А. с. в якості жарознижуючих обмежена; зниження температури при їх допомозі вважається доцільним тільки у тих випадках, коли гарячкові явища набувають надмірну, небезпечну для організму інтенсивність. Саліцилати та похідні піразолу мають протиревматичними та протизапальними властивостями і широко застосовуються для лікування гострого суглобового ревматизму. Ці препарати, особливо бутадіон, ефективні також при лікуванні інфекційних і подагричних артритів.
При тривалому застосуванні ненаркотичних анальгетичних засобів, особливо у великих дозах, можуть виникати різного роду побічні ефекти: шкірні алергічні реакції, диспептичні явища, болі в області шлунка, геморагії (при вживанні саліцилатів, бутадіону), ослаблення слуху, шум у вухах, галюцинації (від саліцилатів), метгемоглобінемія (від фенацетину). Найбільш небезпечний токсичний ефект - гранулоцитопенія і агранулоцитоз внаслідок ураження кісткового мозку спостерігається іноді при застосуванні похідних піразолу.
При лікуванні цими препаратами необхідний лікарський контроль, дослідження крові (при вживанні бутадіону - кожні 5-7 днів).
