Фолієва кислота відіграє в організмі важливу роль. Вона бере участь у синтезі амінокислот, нуклеїнових кислот, пуринів і піримідинів. Антагоністи фолієвої кислоти порушують синтез цих речовин, що в свою чергу призводить до пригнічення клітинних мітозів, гальмування зростання активно проліферуючих тканин пухлини. Препарати даної групи також різко пригнічують і зростання ембріональних тканин. В цьому плані найбільш повно вивчені метотрексат і аминоптерин (табл. 20).
Серед даних, представлених в табл. 20, великий інтерес заслуговують спостереження В. С. Баранова (1966), згідно з яким аминоптерин здатний викликати аномалії розвитку у ембріонів щурів ще до початку органогенезу (6-й день розвитку). Мабуть, тератогенний ефект аминоптерина пов'язаний з першим етапом реалізації генетичної інформації, яка потім використовується в процесі органогенезу. Таким чином, антагоністи фолієвої кислоти є тератогенами, що встановлено як в експерименті, так і в клініці. Призначення препаратів цієї групи під час вагітності протипоказане.
