L-аспарагиназа (L-аспарагін - аминогидролаза) розщеплює амінокислоту аспарагін на аспарагінову кислоту і аміак.
Деякі пухлини і лейкемічні клітини здатні самі синтезувати аспарагін і тому потребують надходження його ззовні, наприклад з їжею. Таким чином, аспарагін є для цих клітин незамінною амінокислотою, без якої вони не можуть рости і ділитися. Якщо вводити в область пухлинних клітин L-аспарагінази, вона буде руйнувати аспарагін; внутрішньоклітинний метаболізм пухлини на якомусь ще не відомому етапі виявиться заблокованою, і її клітини загинуть.
Більшість нормальних клітин синтезує аспарагін в достатній кількості і не потребує його надходженні ззовні, так що аспарагиназа на зростання таких клітин не впливає.
L-аспарагиназа - перше ферментне цитостатичну засіб; вона пригнічує ріст деяких пухлин як in vitro, так і in vivo. Дослідження в цій області почалися в 1953 р. в результаті одного випадкового спостереження. Кідд, проводячи свої експерименти, зауважив, що сироватка морської свинки при внутрішньоочеревинному введенні уповільнює зростання деяких пухлин у мишей і щурів. Пізніше Брум довів, що протипухлинний фактор сироватки морських свинок являє собою L-аспарагінази.
У новонароджених морських свинок цього ферменту в сироватці мало, і тому вона має лише дуже слабке протипухлинну дію. У всьому тваринному царстві тільки у морської свинки і південноамериканського гризуна агути сироватка крові містить порівняно великі кількості аспарагінази. Місце освіти сироваткової аспарагінази невідомо, і ми ще не можемо пояснити, чому вона є у цих двох видів тварин.
В найбільш чистому вигляді L-аспарагінази можна екстрагувати з сироватки крові морських свинок. Проте в потрібних кількостях її простіше отримувати з культур Escherichia coli, які теж багаті цим ферментом.
Активність L-аспарагінази можна визначати, вимірюючи кількість виділяється аміаку*. Період біологічного напіврозпаду L-аспарагінази з культур Е. coli в сироватці крові людини становить близько 24 год.
Фермент не виділяється через нирки і не переходить з крові в цереброспінальну рідину. Згідно з сучасними даними, клітини карциноми не синтезують L-ампарагин.
Результати клінічних досліджень щодо застосування L-аспарагінази можна знайти в багатьох роботах. Головне показання до її застосування - гемобластози. На жаль, успішна спочатку терапія ставала надалі набагато менш ефективною внаслідок розвитку стійкості до ферменту.
Для остаточного судження про можливості цього нового виду ферментної терапії потрібні подальші спостереження та їх критична оцінка. Тут можна лише відзначити, що при використанні аспарагінази істотні такі моменти, як відсутність у препараті домішки пірогенів, чутливість пухлинної тканини і т. п.
* За міжнародну одиницю прийнято кількість ферменту, що звільняє 1 мкмоль аміаку з аспарагіну за 1 хв.
