Арсеноксиды - сполуки тривалентного миш'яку, вперше були застосовані як препарат для лікування сифілісу в Америці. Першим отримав застосування синтезований Тэтумом і Купером мафарсен, що отримав назву шляхом скорочення його повного хімічного назви хлоргидратметааминопарагидрооксифенил арсеноксид (31% миш'яку). Згодом були синтезовані інші препарати: хлорароен (хлоргидратаминооксифенилдихлорарсин), аналогічний радянському соварсену (25,8% миш'яку), неогаларсин, мафарсид та ін
Колір мафарсена і соварсена білий. У розчині мафарсен при стоянні отримує жовтуватий відтінок, що не перешкоджає його застосування. Арсеноксиды вводяться в організм виключно шляхом внутрішньовенних вливань.
Дозування арсеноксидов: 1) мафарсена - початкова разова 0,04, наступні по 0,06, курсова 0,7-0,88; 2) совароена (хлорарсена - початкова разова 0,04, наступні по 0,07, курсова 0,815-1,025.
Арсеноксиды - кристаллоиды; це хімічні індивідууми, з'єднання з точною формулою. Відпускається в ампулах в суміші з буферними сполуками (двууглекислым натрієм, цитратом натрію).
Мафарсен відпускається в ампулах, що містять як індивідуальні дози (0,06), так і дози на 10 вливань (0,6).
Соварсен відпускається в ампулах по 0,09 (2 дози по 0,045); 014 (2 дози по 0,07); 0,225 (5 доз по 0,045); 0,35 (5 доз по 0,07).
Розчини арсеноксидов готують таким чином, щоб в 1 мл води містилося 0,01 арсеноксида. При розчиненні рекомендується енергійне розмішування скляною паличкою. При такій методиці розчинення легко обчислити, скільки мілілітрів треба ввести хворому. Приготовлений розчин краще застосовувати протягом 30-40 хвилин. Розчини арсеноксидов можуть довго стояти на повітрі (до 3-4 годин); токсичність препаратів при цьому не збільшується, але деякі дані змушують думати, що терапевтична їх активність зменшується.
Застосовуються арсеноксиды при першому курсі протягом 6 тижнів: перші 3 тижні вливання робляться 3 рази в тиждень, останні 3 тижня - по 2 рази в тиждень. При повторних курсах протягом усіх 6 тижнів - по 2 рази в тиждень. Дози для жінок і чоловіків однакові. Застосовуються арсеноксиды завжди в комбінації з препаратами вісмуту; комбінувати їх з ртутними препаратами не слід, так як доведено, що при комбінації з ртуттю виникає великий відсоток рецидивів і нейрорецидивов (Робустов, Ялда).
Перерва після курсів з арсеноксидами не повинен перевищувати 3 тижнів.
Автори, синтезувавши арсеноксидные препарати, виходили з припущення, що при лікуванні препаратами типу новарсенола (міарсенол) вони розпадаються в організмі до арсеноксидов, які і є терапевтично діючою речовиною. Велика частина вводиться з новарсенолом миш'яку, за уявленнями американських авторів, не використовується, але може, однак, викликати ускладнення. Звідси був зроблений висновок, що простіше вводити безпосередньо арсеноксиды і отримувати той же лікувальний ефект, вводячи в організм меншу кількість миш'яку.
Арсеноксиды набагато більш токсичні, але дозування їх менше. Вантажить (Gruhzit) на підставі експериментальних досліджень стверджував, що як по токсичності, так і з терапевтичної активності мафарсен в 10 разів перевищує новарсенол; звідси його доза повинна бути в 10 разів менше. Точний збіг у круглих цифрах (10) показників терапевтичної активності і токсичності викликає великі сумніви.
Ми знаємо, що в США наукові роботи ведуться на кошти фірм, і це змушує з великою обережністю користуватися американськими даними. За арсеноксидам у США опубліковані інші дані, які не збігаються з даними Грузита.
Райцисс (Raiziss) у США вважав, що з терапевтичної силі мафарсен тільки в 5 разів перевершує препарати типу новарсенола, а Ленглі-Эрскине - лише в 3 рази. Клінічні спостереження не підтверджують коефіцієнта 1 : 10. Американські автори методу масивних вливань [(Харгин) (Chargin) та ін] наводили дані, що 4,0-5,0 неоарсфенамина дають кращі результати, ніж 1,2 мафарсена. Таким чином, клініка показує, що для отримання того ж терапевтичного ефекту необхідно вводити мафарсена в 4-5 (а не в 10 разів менші, ніж препаратів типу новарсенола. Звідси курсова доза мафарсена повинна бути не нижче 0,1-1,2.
Новарсенол в розчині і організмі дає реакцію як колоїд (відкладається в клітинах ретикулоендотелію, повільно виділяється). Арсеноксиды - кристаллоиды; вони не відкладаються в клітинах ретикулоендотелію і швидко (до 4-7 діб) виводяться; звідси їх короткочасне дію. Рух новарсенола в організмі, таким чином, зовсім інше, ніж арсеноксидов.
Неправильно твердження, що діє тільки та частина новарсенола, яка розпадається до арсеноксида. Ми добре знаємо, що всі сполуки миш'яку (навіть неорганічні) надають сприятливу дію при лікуванні сифілісу. Арсеноксиды є, безсумнівно, специфічним засобом. Однак по тривалості і глибині дії вони поступаються препаратам типу новарсенола. Такої думки тепер дотримується більшість сифилидологов СРСР. Не зайве додати, що арсеноксиды отримали значне поширення тільки на своїй батьківщині - в США. В Європі вони до війни не мали застосування, хоча в США широко застосовувалися вже в 1935 р. Арсеноксиды як менш токсичні препарати, що дають менше важких ускладнень, набагато зручніше для приватної практики американських лікарів. Цією обставиною, а не їх терапевтичною ефективністю ми пояснюємо їх поширення в США.
Сказане не заважає використовувати арсеноксиды як замінник новарсенола в тих випадках, коли не слід вводити великі кількості миш'яку (наприклад, після ускладнення гепатитом, полиневритом), у випадках непереносимості, зміни препарату, щоб уникнути звикання і т. п. Арсеноксиды дають важкі ускладнення набагато рідше, а легкі - частіше, ніж новарсенол. Їм властиві часті подразнення шлунково-кишкового тракту (нудоту, блювання, ентерити). Для попередження цих шлункових явищ рекомендують прийняти за 30 хвилин до вливання 8-10 крапель люголевского розчину; однак це часто не допомагає. Хворі, які одержували під час війни арсеноксиды протягом декількох курсів поспіль, так звикали до цих ускладнень, що у них створювався іноді своєрідний умовний рефлекс: нудота і блювання починалася зараз же за вливанням навіть у тих випадках, коли хворому заради перевірки вводили фізіологічний розчин. Арсеноксиды іноді викликають болі по ходу судин і розвиток флебітів на місці вливання. Звідси правило - вводити розчин арсеноксидов як можна швидше, в протилежність новарсенол.
Іноді болі по ходу судин мають важкий характер і тривають 2-3 години
Своєрідні болі в яснах, що виникають одразу ж після вливання («вдаряє в зуби»); ці болі спостерігаються у хворих, що страждають явищами гінгівіту і стоматиту. Доводилося відзначати біль на місці старих поранень, загострення остеомієлітів, іноді маткові кровотечі. Багато вагітні скаржилися на посилення руху плоду після вливань. Вагітним не рекомендується застосовувати арсеноксиды, так як їх профілактичну дію на вроджений сифіліс менш вірне, ніж новарсенол.
