D. J. Birkett, J. J. Grygiel (1981) представили співвідношення концентрацій ряду лікарських засобів в грудному молоці та сироватці крові матері і їх кількість, яка потрапляє в організм немовляти (табл. 2).
| Лікарський препарат | Відношення концентрацій у грудному молоці та сироватці крові матері (коефіцієнт М/П) | Концентрація препарату при призначенні терапевтичних доз | |
| у сироватці крові матері (мг/л) | у грудному молоці (мг/л) | ||
| Карбамезепин Діазепам Дигоксин Етанол Флуфенаминовая кислота Метотрексат Фенобарбітал Толбутамід |
0,6-0,7 0,1 0,8-0,9 1,0 0,01 0,01 0,17-0,28 0,25 |
10 0,5 0,002 1000 5 0,1 30 50 |
6 0,05 0,002 1000 0,05 0,01 5 12,5 |
Низькі коефіцієнти М/П для флуфенаминовой кислоти та діазепаму вказують на інтенсивне зв'язування даних лікарських речовин з білками сироватки крові. Виняток становить етиловий спирт, який не зв'язується з білками сироватки крові, але має максимальне співвідношення М/П. Дані, наведені в табл.2, свідчать про те, що кількість лікарського засобу в грудному молоці залежить як від його концентрації у сироватці крові матері, так і від ступеня його зв'язування з білками сироватки крові. Умовно процеси фармакокінетики у годуючих жінок можна представити у вигляді трикамерною відкритої моделі, де 1-я камера - кров лактуючих жінки (центральна); 2-я - інтерстицій (позаклітинна рідина) і 3-я - грудне молоко. Зміст лікарського препарату в грудному молоці визначається такими факторами, як частота годування дитини і ступінь проникнення лікарського засобу в грудне молоко. При припинення лактації лікарські засоби можуть накопичуватися в грудному молоці і резорбуватися назад в кровотік матері.
Можливі наслідки для новонародженого надходження лікарських засобів з молоком матері можуть бути класифіковані наступним чином: 1) лікарська інтоксикація, пов'язана з надходженням значної кількості лікарських засобів до новонародженого і залежить від особливостей фармакодинаміки лікарських препаратів; 2) неспецифічні реакції, пов'язані з властивостями ряду лікарських препаратів (барбітурати, транквілізатори та ін) індукувати активність мікросомальних ферментів печінки новонароджених; явища сенсибілізації; зміни мікрофлори кишечника дитини (сульфаніламіди, антибіотики) [Kelemenne S. I., 1984].
Показанням до припинення годування груддю М. Maimets (1981) вважає, що застосування жінкою в період лактації кортикостероїдів, діуретиків, сульфаніламідів, наркотичних анальгетиків, резерпіну, антитиреоїдних і протисудомних препаратів. V. Grizelj (1982) відносить до числа хімічних, у тому числі лікарських засобів, що здатні чинити шкідливий вплив на дитину при годуванні його грудьми, протипухлинні антиметаболіти, препарати літію, левоміцетин, ізоніазид, фенілін (фениндион), а також радіоактивні ізотопи, органічні розчинники, DDT. S. Н. Reisner і співавт. (1983) включають у цей список також ацетилсаліцилову кислоту, аміназин, літію карбонат, транквілізатори - похідні бензодіазепіну: хлозепід (хлордіазепоксид, еленіум), сибазон (діазепам, седуксен, реланіум), феназепам, нозепам (тазепам) та ін; броміди, йодиди, алкалоїди ріжків, метронідазол, гормональні контрацептиви, антикоагулянти, антиметаболіти, радіоактивні препарати. Kelemenne S. I. (1984) рекомендує дотримуватися особливої обережності при прийомі годуючим жінкам таких протиепілептичних засобів, як дифенін, фенобарбітал, этосуксемид, вальпроєва кислота, а також седативні, снодійні засоби, антидепресанти, холінолітики. Протипоказаними до застосування автор вважає фенацетин, парацетамол, йндометацин, резерпін, тетрациклін, стрептоміцин, сульфаніламіди, антитиреоїдний, протипухлинні засоби і т. д.
