Пеніцилін може бути вводимо в організм внутрішньом'язово, внутрішньовенно та per os. Загальноприйнятим є положення, що чим довше в організмі циркулює пеніцилін, тим ефективніше його дію. Пеніцилін, який вводиться внутрішньовенно, швидко виводиться з організму, і цей метод, як показали експерименти і клініка, мало ефективний при сифілісі. Як вже було надано вище, введення пеніциліну per os не забезпечує регулярного всмоктування його кишечником, не створює достатньо високого і постійного рівня його в організмі. Тому загальноприйнятим є внутрішньом'язове введення пеніциліну.
Пеніцилін виявляється в крові через 15 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції 40 000 одиниць. Через годину рівень його в крові досягає 0,06-0,05 МО на 1 мл сироватки (Студницын і Третьякова). До кінця другої години рівень пеніциліну знижується вдвічі, до кінця третьої години - вдвічі порівняно з кількістю, знайденим після другої години. У багатьох хворих до кінця третьої години не вдається виявити пеніциліну зовсім. При підшкірному введенні рівень пеніциліну в крові тримається довше, ніж при внутрішньом'язовому.
Тривалість знаходження і рівень пеніциліну в крові, таким чином, залежать від методу введення, дози, складу введеного препарату (співвідношення окремих фракцій), стану організму. Пеніцилін, за дослідженнями Студницына і Третьякової, при внутрішньом'язовому введенні незабаром зникає з крові у здорових молодих суб'єктів. У осіб. які страждають захворюваннями серця, нирок, у хворих третинним сифілісом, у осіб літнього віку рівень пеніциліну в крові тримається довше, що пов'язане із станом видільної здатності організму. Так як пеніцилін виділяється з організму з сечею, то основним при цьому є стан нирок. Збільшення разових доз пеніциліну кілька збільшує концентрацію в крові, але далеко не в прямій пропорції. Внутрішньом'язове введення 100 000 одиниць забезпечує определимую в крові концентрацію в середньому протягом 6 годин. Є вказівки, що введення 200 000 одиниць може забезпечити терапевтичний рівень у крові протягом 8-10 годин, однак це далеко не постійно. Сучасні дюрантних препаратів (пеніцилін - масло - віск) іноді можуть забезпечити при введенні 61,0 000 одиниць терапевтичний рівень у крові навіть протягом 48 годин, але їх дія при сифілісі при застосуванні в тій же курсовій дозі все ж менш ефективно (Овчинников, Нерадов); причина цього поки неясна.
Існує ряд пропозицій подовжити час перебування пеніциліну в крові. Пропонують вводити підшкірно пеніцилін в розчині новокаїну (Єрмольєва, Р. Н. Сперанський), пирамидона (Руфанов). Пропонували вводити в організм диодраст (аброген), гіпертонічні розчини кухонної солі (Бурденко), парааминогиппуровую кислоту, які, діючи на нирки, затримують виділення пеніциліну. Методи впливу на судинну систему і нирки небайдужі для організму і застосовують при багатоденному лікуванні сифілісу пеніциліном. Найбільш ефективно, за нашими даними, введення розчину пеніциліну з кров'ю. При цьому методі в десятиграммовый шприц набирають пеніцилін, а потім з ліктьової вени насасывают в той же шприц 5-7 мл крові і вміст вводять внутрішньом'язово у сідницю. Пеніцилін при дозі 200 000 одиниць (розчинених у 2 мл фізіологічного розчину) визначався в крові протягом 10-14 годин. Цей Метод, однак, повинен бути перевірений відносно клінічної ефективності. Уваги і подальшої перевірки заслуговує препарат новоциллин (новокаїнова сіль пеніциліну зі стабілізатором), запропонований Ермольевой і Лазаревої.
Зміст пеніциліну в крові є безсумнівним показником його наявності в організмі, а отже, і терапевтичного впливу.
Велике значення має зміст пеніциліну в тканинах. Пеніцилін виявлений в найрізноманітніших органах і тканинах, у різних, проте, кількостях. Питання проникнення пеніциліну при внутрішньом'язовому його введення в різні органи і тканини організму розроблені ще не достатньо.
Пеніцилін затримується в тканинах довше, ніж у крові, так як в сечі хворого сифілісом по закінченні курсу лікування він виявляється протягом 8-18 годин.
Як вже було сказано, в організмі частина пеніциліну розпадається, але більша частина (60-80%) високоактивних пеніцилінів (G, X) виводиться з сечею. Проводячи систематичні дослідження добової сечі, можна визначити ставлення введеного пеніциліну до виведеним і таким чином контролювати проходження його через організм, що певною мірою буде свідчити і про його терапевтичної активності.
По ряду міркувань дуже важливо вміти визначати активність застосовуваного пеніциліну і вміст його в крові і сечі, що викладається в спеціальних посібниках.
