Препарати пеніциліну

Пеніцилін відпускається в скляних баночках, щільно закритих гумовою пробкою, укріпленої металевої обкладкою. У кожній склянці міститься від 100 000 до 1 млн. одиниць. Звичайний продажний «аморфний» пеніцилін не є постійним за складом і активності препаратом: у ньому можуть бути всілякі домішки, і чотири основних типи пеніциліну можуть міститися у різних співвідношеннях. Так як різні пеніциліни мають різну антибіотичною активністю, то їх співвідношення у продажному препарат має дуже велике значення і, як ми побачимо нижче, іноді обумовлює невдачі при лікуванні сифілісу.
Тому останнім часом прагнуть до створення більш стандартного препарату, і приступили до випуску так званого кристалічного пеніциліну, який по суті на 90% з гаком являє собою бензил-пеніцилін [G (2)].
Цей препарат, будучи більш постійним за складом, в той же час відрізняється більшою стійкістю до температурних коливань (зберігається при кімнатній температурі), а тому і більш надійний в терапії.
Існує прагнення приготувати препарати, які будучи введені внутрішньом'язово, створювали б в організмі депо, звідки протягом більш або менш тривалого терміну (півдоби-добу) пеніцилін безперервно надходив би в кров. Таким шляхом постійно підтримувався б терапевтичний рівень пеніциліну в крові.
Досягається це введенням пеніциліну внутрішньом'язово в рослинному маслі, куди додають від 2 до 6% бджолиного воску (Бергольц - СРСР, Романський і Рітман - США). В 1 мл такої суміші додають від 100 000 до 300 000 одиниць пеніциліну. Препарати, тривало підтримують терапевтичний рівень пеніциліну в крові, прийнято називати «дюрантными». Дюрантних препаратів пеніциліну поки входять у практику при сифілісі не так широко, так як за клінічним дії при тій же курсовій дозі вони дають гірші показники. Прагнення позбутися від ін'єкцій зумовило випуск пенициллиновых таблеток. У цих пігулках, що приймаються всередину, пеніцилін змішаний з якоюсь речовиною, що нейтралізує кислу реакцію шлункового соку (сода, лимоннокислий натрій та ін). Застосовуються і спеціальні капсули, стійкі по відношенню до кислого вмісту шлункового соку і вскрывающиеся тільки під впливом лужного вмісту кишечнику. Цей метод введення пеніциліну в організм при лікуванні сифілісу може бути застосовуємо у вигляді виключення, так як всмоктування з кишечника відбувається нерегулярно і немає впевненості в постійності надходження пеніциліну в організм. Ми не наводимо інших методів (интраназальное, інтратрахеально, ендолюмбального тощо), так як для них потрібні спеціальні показання.