Такі в'яжучі засоби рослинного походження, як флавоноїди, дубильні речовини, діють протизапально за рахунок того, що при їх місцевому дію на слизові оболонки травного тракту, дихальних шляхів, кон'юнктиви ока утворюються нерозчинні сполуки з білками - альбумінати. Плівка обложеного білка захищає чутливі нервові закінчення від роздратування продуктами розпаду. В результаті пом'якшується біль. Застосовані місцево фенольні речовини, крім того, викликають звуження патологічно розширених кровоносних судин, ущільнюють їх стінку, зменшують проникність, а значить, випотівання рідини і розвиток набряків, послаблюють ексудативну фазу запалення. Ущільнення біологічних мембран (стінок лізосом, клітинних оболонок) зменшує вихід медіаторів запалення - гістаміну, протеаз, нуклеаз.
Протизапальний ефект може бути досягнутий і шляхом впливу на центральні ланки регуляції - нервову систему (наркотики, снодійні, заспокійливі засоби послаблюють запальну реакцію), ендокринну систему (стероїдні гормони кори надниркових залоз - сильні протизапальні агенти).
Нарешті, ослаблення запальної реакції може бути пов'язано з впливом на її кінцеві ланки - на імунологічні механізми, процеси клітинного розмноження і т. п.
В якості експериментальних моделей запалення використовують термічний і ультрафіолетовий опік, запальні реакції, що розвиваються після нанесення на шкіру тварин кротонового масла, формаліну, при підшкірному введенні декстрану або каоліну. На цих моделях вивчено і доведено сильну протизапальну дію саліцилової кислоти (натрієвої солі), галаскорбина, похідних фенілоцтової, фенилпропионовой, 2-нафтилук-сусной, N-фенілантранілової кислот, препаратів ацетофенона, диферулоил-метану (куркумину). В клінічній практиці в якості протизапальних засобів широко застосовуються ацетилсаліцилова кислота (аспірин), 4-изобутилфенилуксусная кислота (ибуфенак), α-4-діокси-3-метоксиацетофенон та його ефіри. Всі ці сполуки особливо активно послаблюють ексудативну фазу запальної реакції. Така дія легко пояснити, враховуючи ущільнене мембрани дію фенолів. Однак елагова кислота в певних дозах сприяє виділенню гістаміну так званими тучними клітинами і збільшує активність кінінової системи, що відіграє важливу роль у механізмі запальної реакції.
Досить значною протизапальною дією володіють також кумарин, ескулетин, эскуламин і флавоноїди - рутин, кверцетин, флавоноїди солодки, конвалії, скумпії і т. п. Особливо активні напівсинтетичні похідні рутина: триэтилрутозид і O-(β-оксіетил)-рутин, що володіють властивостями антагоністів серотоніну, брадикініну, простагландинів - медіаторів запалення. Сильною протизапальною дією відрізняються кемпферол і його глікозиди, а також гумінові кислоти, дубильні речовини та інші поліфеноли.
Таким чином, протизапальна активність притаманна представникам всіх класів і груп рослинних фенольних сполук - від фенолокислот до конденсованих фенолів. Порівняно зі стероїдними протизапальними препаратами - похідними і синтетичними аналогами гормонів кори надниркових залоз - фенольні (нестероїдні) препарати відрізняються меншою силою, більш м'яким і поступовим дією, але зате вони практично нетоксичні і навіть при тривалому введенні не надають на організм шкідливої побічної дії. Тривале введення стероїдних препаратів пригнічує кору надниркових залоз, зменшує вироблення власних гормонів. При скасуванні цих лікарських засобів можуть виникнути нові хворобливі розлади.