Більшість методів эндокринотерапии раку передміхурової залози спрямоване на зниження рівнів у крові тестостерону шляхом пригнічення його синтезу в яєчках та корі надниркових залоз. Ідеальна терапія раку передміхурової залози включає блокаду дії андрогенів на клітинному рівні передміхурової залози, що реалізується зниженням зв'язування дигідротестостерону з ядерними рецептором при конкурентному гальмуванні або зниженні концентрації цитоплазматичних рецепторів андрогенів. Орхиэктомия є ефективним методом зниження в крові основного біологічно активного андрогену - тестостерону, але не надає дії на продукцію адренальных андрогенів. Препарати естрогенної дії пригнічують продукцію тестостерону яєчками шляхом гальмування секреції гонадотропінів і не діють на секрецію адренальных андрогенів. Підвищення рівнів пролактину в крові при эстрогенотерапии підсилює транспорт андрогенів в клітини раку передміхурової залози, що стимулює повторний ріст пухлини після ремісії. Эстрогенотерапия також пов'язана з підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень. У зв'язку з недоліками стандартних методів лікування раку передміхурової залози виникли альтернативні методи эндокринотерапии, якими є лікування антиандрогенами і аналогами гонадотропін-рилізинг-гормону. Синтезована значна кількість стероїдних і нестероїдних компонентів для отримання більш активних і специфічних гормонів і антигормонов в лікуванні раку передміхурової залози. Визначення властивостей рецепторного зв'язування цих субстанцій in vitro з біологічними дослідженнями in vivo дозволило отримати високоефективні гормональні препарати і домогтися певних досягнень при лікуванні раку передміхурової залози. Розширилося розуміння молекулярних основ андрогенного дії гормонів, що призвело до нових положень в лікуванні раку передміхурової залози. Одним з них стало використання аналогів гонадотропін-рилізинг-гормону, які у фармакологічних дозах знижують концентрацію тестостерону в крові до кастрационных рівнів шляхом десенситизацію гіпофізарних рецепторів ЛГ-РГ. Поряд з цим гормональна залежність клітин раку передміхурової залози дала підставу виробити більш ефективний метод лікування, заснований на придушенні біосинтезу андрогенів або запобігання зв'язування ендогенних андрогенів з їх рецепторами в передміхуровій залозі. Препарати, що володіють цими властивостями, об'єднані в групу антиандрогенну.
