В акушерській практиці транквілізатори застосовуються в комплексі заходів по знеболювання пологів, при лікуванні пізніх токсикозів вагітних, при різних стресових ситуаціях і невропатичних станах.
До транквілізаторів відносяться такі лікарські препарати: похідні бензодіазепіну - хлозепід (хлордіазепоксид, еленіум, лібріум), сибазон (діазепам, седуксен, валіум), феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), мезапам (рудотель); карбаминовые ефіри заміщеного пропандіол-мепротан (мепробамат), ізопротан (скутамил); заміщені діфенілметана - амізіл; різні за хімічною будовою - триоксазин, оксілідін, гіндарин та ін.
До цієї групи препаратів також належить талідомід (Na - сіль фталимидглутарнмида). Широку популярність цей препарат придбав у зв'язку з властивістю викликати вроджені аномалії розвитку. Його масове використання призвело до народження дітей з різними вадами розвитку.
Талидомидная ембріопатія характеризується порушенням розвитку кінцівок, вродженими дефектами зовнішнього, середнього і внутрішнього вуха, очей, вісцеральних органів.
Морфологічне схожість талидомидной змбриопатии з аномаліями розвитку, що виникають при дефіциті таких вітамінів, як рибофлавін і фолієва кислота, дозволяють припустити, що тератогенний ефект талідоміда обумовлений його конкурентними відносинами з зазначеними вітамінами, які є кофакторами ферментів, що відіграють суттєву роль у процесах обміну і метаболізму на ранніх стадіях ембріогенезу [Чорнух А. М., Александров П. Н„ 1969].
У Радянському Союзі талідомід ніколи не застосовувався в клінічній практиці.
Транспланцентарный перехід транквілізаторів вивчений досить докладно. У жінок, термін вагітності яких становив 13-16 і 30-40 тижнів, досліджувалася фармакокінетика оксазепама при одноразовому введенні усередину 0,015 г препарату. Методом газорідинної хроматографії було встановлено, що на ранніх стадіях вагітності співвідношення вільного і кон'югованого оксазепама в сироватці крові пупкової вени плоду і крові вагітної становить 0,6, а на більш пізніх стадіях - 1,1. Ці дані свідчать про хорошої прохідності оксазепама через плацентарний бар'єр [Kongas L. et al., 1980].
В роботі A. J. Cummings (1983) представлені особливості фармакокінетики ряду похідних бензодиапепина (діазепаму, хлозепида, оксазепама) у вагітних і невагітних жінок. При одноразовому введенні діазепаму в дозі 10 мг/кг жінок, термін вагітності яких становив 29-31 нед, збільшувалися період полуэлиминации і об'єм розподілу препарату; при цьому його загальний кліренс не змінювався. При призначенні в ті ж терміни вагітності хлозепида збільшувався загальний кліренс, при застосуванні оксазепама період полуэлиминации знижувався, а загальний кліренс препарату зростав. Так, наприклад, період напіввиведення діазепаму з організму породіллі при його одноразовому внутрішньовенному введенні становив 65±29 год, а час напіввиведення оксазепама при аналогічному шляху введення було в десять разів менше (6,5±0,8 год) [Nation К. L., 1980].
Швидкість елімінації діазепаму і хлозепида залежить переважно від інтенсивності їх біотрансформації в печінці. Для цих лікарських засобів характерний низький коефіцієнт (<0,3) виведення печінкою внаслідок відносно низької концентрації вільної фракції препарату, що циркулює у крові вагітної [Dvorchik B. Н., 1982]. У той же час відомо, що ступінь зв'язування діазепаму білками сироватки крові у жінок у період з 15-го тижня вагітності і до 5-го дня після пологів нижче, ніж у невагітних [Dean М. et al., 1980].
Про швидкому трансплацентарном проникненні діазепаму до плоду свідчать дані R. L. Nation (1980). Після внутрішньовенного введення препарату жінкам у період пологів через 5 хв виявляється в крові плода, причому концентрація діазепаму в крові пуповини була вище, ніж у материнській крові [Moore К. G., Мс Bride W. G., 1978].
