Миш'якові препарати

Миш'якові препарати можна розділити на три групи: 1) крупномолекулярные арсенобензолы типу колоїдів - новарсенол, міарсенол; 2) арсеноксиды (кристаллоиды); 3) препарати пятивалентного миш'яку - осарсол і його аналоги.
Сальварсан і його деривати. Арсенобензолы були введені в терапію сифілісу Ерліхом в 1909 р., коли був синтезований перший препарат цього роду - діокси-диамино-арсенобензол, названий сальварсаном (606). Застосування його в практиці було пов'язано з рядом незручностей: необхідно було alkalize його розчин до нейтральної реакції, вливати в вену великі кількості рідини (200,0-250,0), мати спеціальну апаратуру. В даний час цей препарат не застосовується. У 1912 р. Ерліх запропонував простий і зручний для застосування препарат диамино-діокси-араенобензол-сульфоксилат-натрій, названий неосальварсаном (914). Неосальварсан по суті являє собою з'єднання сальварсана з ронгалитом. Препарати типу неосальварсана в даний час виготовляються у різних країнах під різними назвами: новарсенол (СРСР), новарсенобензол (Франція), неоарсфенамин (США), эварсан (Англія) і т. д. Всі вони застосовуються внутрішньовенно; дозування та ж, що при новарсеноле (див. нижче). Препарати цього типу не являють собою індивідуального хімічного з'єднання. Препарати, изготовляющиеся в різних країнах, не ідентичні. Більш того, навіть різні серії, які виготовляються на одному і тому ж заводі, різняться між собою. Вміст миш'яку в препаратах коливається від 18 до 20%. Потрапляючи в організм, препарати цього типу виводяться відносно повільно. Частина введеного препарату поглинається клітинами ретикулоендотелію, звідки потім повільно виводиться; на ділянках запаленої тканини арсенобензолы відкладаються інтенсивніше (Желтаков). Частина препарату затримується в організмі на тривалий час.
Вітчизняний новарсенол - порошок, добре розчиняється у дистильованій воді. Колір новарсенола коливається в різних серіях від канарково-жовтого до жовтого з червонуватим відтінком. Новарсенол відпускається в запаяних ампулах, звідки викачано повітря, так як у присутності кисню новарсенол легко окислюється, набуває різку токсичність. Порошок повинен вільно пересипається в ампулі, не прилипати до стінок, не містити великих грудок. Всі виготовлені в СРСР сальварсанные препарати проходять хімічний біологічний та клінічний контроль у наукових інститутах, які працюють за вказівками Державної сальварсанной комісії. Комісія обговорює результати випробування кожної серії і випускає в продаж тільки строго перевірені препарати.
Перед вживанням кожна ампула повинна оглядатися лікарем. Наявність в ампулі тріщин, через які може проникати повітря, зміна фізичних властивостей препарату (різка зміна кольору, великі грудки, втрата порошковатости) - показання до бракуванню ампули. На кожній ампулі є етикетка, де вказано, що міститься в ній доза (0,15-0,3-0,45-0,6) та номер серії виготовлення. Виробляючи вливання, лікар вписує номер серії в історію хвороби. У випадку серйозного ускладнення лікар зобов'язаний сигналізувати про нього в Державну контрольну сальварсанную комісію при Міністерстві охорони здоров'я СРСР, вказавши серію препарату.
Протерши шийку ампули спиртом і обережно розкривши її з допомогою напилка, лікар висипає її вміст в мензурку, яка містить 5 мл стерилізованої дистильованої води. Порошок треба всипати повільно, розподіляючи його по поверхні води; в таких умовах новарсенол негайно розчиняється, розчин негайно вводиться хворому. Показано, що при стоянні на повітрі токсичність розчину підвищується.
Новарсенол вводиться лише внутрішньовенно. При першому вливанні дорослій людині, якщо немає відносних протипоказань, вводиться доза 0,3. За основну добову дозу в СРСР в даний час прийнята доза 0,12. У міцних людей вагою не менше 60 кг вона може бути підвищена в умовах стаціонару до 0,15; у ослаблених та за особливими показаннями доза знижується до 0,1-0,075.
Відповідно до наміченої добовою дозою друге вливання роблять через 2-3 дні в дозі 0,45, а третє - через 3-5 діб у дозі 0,6. Інструкція Міністерства охорони здоров'я СРСР 1948 р. дозволяє фізично міцним жінкам вагою не менше 60 кг застосовувати разові дози до 0,6. Гранична курсова доза як для жінок, так і для чоловіків складає 5,0-5,5 новарсенола. У практиці треба рахуватися з особистістю хворого. Необхідно при встановленні разових і курсових доз в першу чергу враховувати переносимість, загальний стан здоров'я, вагу хворого, форму захворювання. Особам вагою менше 50 кг навіть при хорошому загальному стані здоров'я слід обмежити добову дозу новарсенола 0,1. Інструкція Міністерства охорони здоров'я СРСР вимагає зниження добової дози до 0,1 у хворих третинним сифілісом, хворих з відносними протипоказаннями, у потаторов, при гипоавитаминозе і т. п. Курсова доза в цих випадках знижується до 4,0-4,5.
Вливання новарсенола проводиться натще; прийом їжі після вливання дозволяється через 2-3 години. Перед кожним вливанням вимірюється температура тіла. При температурі тіла вище 37° вливання не проводиться.

Побічні явища та ускладнення при лікуванні препаратами мышьяковыми

Ускладнення та побічні явища при лікуванні органічними мышьяковыми препаратами часті і різноманітні. Перерахуємо тут лише ускладнення, не пов'язані з порушенням техніки застосування.