З числа простих фенолів протипухлинна активність виявлена у родоначальників основних класів фенолів, схильних до окислення з утворенням семихинонов і хінонів. Це пірокатехін, продукти його окислення взаємодіють з пиримидиновыми підставами ДНК пухлинних клітин, викликаючи алкілування ДНК і загибель клітин. Це гідрохінон, блокуючий просування клітин пухлини по клітинному циклу на стадії G1. Це пирогаллол і похідні галової кислоти.
Більш значною протипухлинною активністю володіють хінони, особливо активно вступають у реакцію з нуклеїновими кислотами та білками пухлинних клітин і гальмують ріст пухлин. Ряд метокси - і ацетоксипроизводных бензохинона впливає на клітини пухлин у стадії синтезу ДНК і зупиняє їх просування по циклу в стадії G2. Протипухлинною активністю володіють деякі природні хінони, виділені з міцелію грибів. Успішно застосовується для лікування пухлин людини карбазилхинон - складне синтетичне похідне 1,4-бензохинона. Препарат ефективний при лікуванні злоякісних захворювань кровотворних органів, а також деяких форм раку легені. Препарат виводиться із сечею та калом, побічні явища у вигляді зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів крові, нудоти і блювоти виражені слабо.
Вираженою протипухлинною активністю володіють також нафтохінони, в тому числі рослинної природи похідні 1,4-нафтохінона: юглон, лаусон, лапахол, плюмбагін. Поряд з алкилированием ДНК пухлинних клітин хінони дають протипухлинний ефект, впливаючи на ферменти синтезу нуклеїнових кислот - ДНК - і РНК-полімерази. Багато антрахиноновые пігменти грибів (бикаверин, ругулозин, лютеоскирин, исландицин) інгібують синтез ДНК і розмноження клітин лейкозу і саркоми в експерименті.
Значна протипухлинна активність кумаринів і фурокумаринов. 6-Метилкумарин і деякі інші кумарини діють безпосередньо на генетичний апарат клітин пухлини, викликаючи пошкодження хромосом. Кумарини також пригнічують активність мікросомальних оксидаз, пригнічують прививаемость і метастазирующую здатність клітин пухлини.
Особливо слід згадати гальмівну дію на ріст пухлини похідних дикумарину і 4-оксикумарину, що володіють антикоагулянтною дією. Як з'ясувалося в процесі спеціальних досліджень, пухлинні клітини досить рано починають «плавати» в крові онкологічних хворих, причому висока згортання крові сприяє осіданню і розмноження таких одиночних клітин, в результаті чого виникають вторинні пухлини (метастази) . При високій згортання крові осіла десь в капілярі клітина пухлини швидко покривається шаром випав з крові фібрину, який захищає її від нападу лімфоцитів - клітин, які стоять на сторожі і нищать усе, що несе чужорідну генетичну інформацію. Відгородившись від лімфоцитів фібринозним бар'єром, а потім і тромбом, пухлинна клітина отримує можливість безперешкодно ділитися, утворюючи зародок вторинної пухлини.
Фенольні антикоагулянти позбавляють пухлинні клітини такого захисту і тим самим полегшують атаку лімфоцитів. Тому варфарин та інші антикоагулянти все частіше включають в комплекс лікувальних засобів при різних формах раку. Якщо оперативне втручання, променеве лікування або застосування активних хіміопрепаратів має на меті прибрати або зруйнувати пухлину, то антикоагулянти перешкоджають уцілілим клітинам «вкоренитися» на новому місці і дати початок метастазам. Включення антикоагулянтів у сучасні схеми лікування раку покращує його віддалені результати і підвищує ефективність лікування. Найкращі результати отримані при пухлинах молочної залози і деяких інших формах раку.
