Передбачається також, що ефективність варфарину при лікуванні раку обумовлена не тільки антикоагулянтною ефектом, але й безпосередньою дією на пухлину: пригніченням клітинних поділів в ній і поліпшенням її кровопостачання, доставки кисню. Добре оксигенированные клітини пухлини більш чутливі до променевого лікування і хіміотерапії. Далі, варфарин посилює протипухлинну дію 5-фторурацилу та інших хіміопрепаратів, сповільнюючи їх інактивацію та виведення, а також синхронізуючи клітини пухлини на стадіях S і G1 клітинного циклу, коли вони особливо чутливі до 5-фторурацилу. Таким чином, антикоагулянти підсилюють лікувальний ефект і по відношенню до первинної пухлини.
Протипухлинна ефективність фурокумаринов має в основі інший механізм. Володіючи фотосенсибилизирующей активністю, фурокумарини використовують поглинену енергію УФ-випромінювання (з довжиною хвилі близько 365 нм) для утворення ковалентних моноаддуктов з пиримидиновыми підставами ДНК і диаддуктов - поперечних зшивок між нитками ДНК. Якщо цей процес має місце в клітинах пухлини, у них різко гальмується синтез ДНК, РНК і білків і клітинне ділення, може прививаемость клітин пухлини в експерименті з пересадкою пухлинної суспензії. Найбільший ефект отримано при лікуванні шкірних раків і лейкозів.
Кумарини та фурокумарини, безсумнівно, перспективні класи протипухлинних сполук. Пошук нових препаратів і синтез на основі вже відомих сполук можуть дати досить ефективні протипухлинні препарати.
Слабкою протипухлинною активністю володіють деякі флавоноїди: мірицитрин, кверцитрин, морії, рутин, апіїн. Детальні дослідження протипухлинної активності лейкоантоцианидинов і катехінів виконали в Алма-Аті О. К. Кабиев і С. М. Верменичев. В їх дослідженнях найбільш виражену активність проявили лейкодельфинидин, лейкоэфдин. Протипухлинною активністю володіють також хромони, тотра - і пентаоксифлавоны.
Із збільшенням молекулярної ваги фенольних сполук і кількості активних груп зростає їх здатність зв'язуватися і взаємодіяти з биополимерами; відповідно зростає і протипухлинна активність фенолів. Це добре простежується на фенольних моно-, ді - і тримерах, виділених з рослин одного виду і генетично пов'язаних між собою.
Протипухлинною активністю володіють також деякі лігнани і лігніни, наприклад з листя бамбука, дубильні речовини ряду рослин, танниновая кислота. Щелочный гідроліз, окислення і деметоксилирование знижують дію лигнинов. Протипухлинна ефективність березового гриба чаги, здавна застосовується в народній медицині, пов'язана з присутністю темноокрашенного пігментного комплексу поліфенольних природи. До його складу входять речовини, близькі до флавонам і антоцианам і мають хиноидную структуру.
Досить давно встановлено виражену протипухлинну дію подофілліна - препарату з кореневищ мандрагори, має складну полифенольную структуру, близьку до лигнанам. Отриманий з нього подофиллотоксин зупиняє клітинний поділ у метафазі і викликає в тканині пухлини утворення хромосомних аберацій, некрозів та крововиливів. На базі подофілотоксину отримані два напівсинтетичних препарату, допущених до застосування в онкологічній клініці як самостійно, так і в складі різних схем поліхіміотерапії - при пухлинах мозку, раку сечового міхура, деяких формах лейкозів та лімфом, при дрібноклітинному раку легені, ретікулосаркоме, раку молочної залози.