Холінолітичні засоби - речовини, що блокують ефекти ацетилхоліну, який є медіатором при передачі збудження в різних відділах нервової системи. Згідно з переважною дією холінолітичних засобів на той чи інший відділ нервової системи розрізняють гангліоблокірующіе засоби (див.), курареподобные (див. Міорелаксанти), атропіноподібні і центральні холінолітичні засоби.
До атропіноподібною засобів, крім атропіну (див.), відносяться скополамін (див.), гоматропин (див.), метацин, платифілін (див.), саррацин (див.). Вони пригнічують передачу збудження з постгангліонарних холінергічних волокон на травні, потові та інші залози, гладку мускулатуру і серце. В результаті зменшується потовиділення, секреція травних залоз, розширюються зіниці, розслаблюється мускулатура бронхів, травного тракту, жовчо - і сечовивідних шляхів, частішають серцеві скорочення.
Атропіноподібні засоби застосовують при бронхіальній астмі, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, нирковій, печінковій і кишковій коліці. Так як спазми гладком'язових органів викликають, як правило, болі, атропіноподібні засоби, знімаючи спазми, надають болезаспокійливу дію. У анестезіологічної практиці атропіноподібні засоби застосовують перед операцією. Вони попереджають рефлекторні реакції, які можуть виникати у зв'язку із збудженням блукаючого нерва під впливом наркотичних засобів: пригнічення діяльності серця, дихання та ін В очній практиці атропіноподібні засоби широко застосовують з діагностичною метою для розширення зіниць при дослідженні очного дна і для визначення істинної заломлюючої здатності кришталика. Так як під впливом холінолітичних засобів циркулярна м'яз райдужної оболонки і ресничная м'яз позбавляються рухливості, ці речовини застосовують з метою забезпечення спокою при запальних процесах і травматичних ушкодженнях очей.
До центральною холінолітичною засобів, що діють переважно на ЦНС, відносяться амізіл (див.), динезин (див.), мебедрол (див.), метамизил (див.), ридинол (див.), тропацин (див.), циклодол (див.). Ридинол, тропацин, циклодол, мебедрол і динезин використовують для лікування паркінсонізму. Амізіл і метамизил застосовують як седативних засобів (див.).
Ряд холінолітичних засобів поєднує в собі виражене атропиноподобное і гангліоблокірующее дію. До таких засобів належать мепанит (див.), месфенал (див.) - фубромеган (див.). Деякі з холінолітичних засобів - апрофен (див.), бензацин (див.) - поряд з холінолітичною дією надають і безпосереднє спазмолітичний вплив на гладку мускулатуру. Всі ці речовини використовують головним чином як спазмолітичні засоби (див.).
При застосуванні холінолітичних засобів слід дотримуватись обережність у дозуванні і враховувати можливість підвищеної індивідуальної чутливості хворих. Невелика передозування може викликати тахікардію, сухість у роті, порушення акомодації. Центральні холінолітики можуть викликати порушення функцій ЦНС: запаморочення, відчуття сп'яніння, галюцинації. При отруєння атропіноподібними речовинами слід ввести прозерин (1 мл 0,05% під шкіру або внутрішньовенно). Холінолітичні засоби протипоказані при глаукомі.
Холінолітичні засоби (холінолітики) - речовини, основною фармакологічною властивістю яких є здатність послаблювати або запобігати дію ацетилхоліну і холіноміметичних засобів.
Холінолітичні засоби є конкурентними антагоністами ацетилхоліну. Припускають, що вони блокують холінорецептори організму і перешкоджають розвитку зазвичай викликаних ацетилхоліном реакцій. На процеси синтезу і вивільнення ацетилхоліну нервовими закінченнями холіноблокуючу кошти істотного впливу не надають. Хімічна будова холінолітичних засобів вельми різноманітно. Активні холінолітики відомі серед представників різних хімічних класів сполук: складних і простих аминоэфиров, аминоамидов, аміноспиртів та ін.
По здатності пригнічувати переважно мускариноподобное або никотиноподобное дію ацетилхоліну холінолітичні засоби поділяють на м-холінолітики (мускаринолитики) і м-холінолітики (никотинолитики). Серед м-холінолітиків речовини з переважним впливом на синапси вегетативних гангліїв у зв'язку з особливостями дії і терапевтичного застосування об'єднують під назвою гангліоблокуючих засобів (див.). Речовини, що діють головним чином в області соматичних нервово-м'язових синапсів, виділяють у групу курареподібних засобів (див.), або міорелаксантів (див.). Холінолітики, що порушують проведення збудження в області холінергічних синапсів ЦНС, складають групу центральних холінолітичних речовин. Можливість впливати на різні ланки нервово-рефлекторної регуляції функцій організму обумовлює велике практичне значення холінолітиків.
В якості лікарських засобів широко застосовують природні холінолітики: деякі алкалоїди [атропін (див.), скополамін (див.), платифілін (див.)], препарати беладони, дурману, блекоти, які використовують самостійно або як компоненти комплексних препаратів. До таких препаратів відноситься, наприклад, беллатамінал (аналогічний препарату белласпон, що випускається в ЧССР), що містить в 1 таблетці 0,02 г фенобарбіталу, 0,0003 г ерготаміну-тартрату, 0,0001 г суми алкалоїдів беладони, і солутан, що містить в 1 мл: рідкого екстракту беладони 0,01 г, екстракту дурману рідкого 0,016 г, екстракту примули рідкого 0,017 г, ефедрину гідрохлориду 0,017 г, йодиду натрію 0,1 г, новокаїну 0,004 г, гліцерину і водного спирту до 1 мл.
Значне місце в даний час займають синтетичні холінолітики. Серед них є сполуки з великою вибірковістю дії, що робить їх більш зручними для практичного застосування і зменшує частоту побічних реакцій. Холінолітичними властивостями володіють не тільки препарати, що відносяться до групи холінолітиків, але також деякі протигістамінні препарати (димедрол, дипразин), місцевоанестезуючі засоби та ін. Разом з тим ряд холінолітичних засобів, крім холінолітичної дії, надає анестезуючий ефект, виявляє противогистаминную активність, спазмолітичну дію.
Холінолітики використовують у різних областях медицини. Їх застосовують у терапевтичній клініці при захворюваннях, що супроводжуються спазмами гладкої мускулатури (пілороспазм, кишкові, печінкові та ниркові коліки, бронхіальна астма та ін). Холінолітики, що поєднують нейротропну і безпосередньо розслаблюючу міотропну дію (наприклад, апрофен та тифен), відрізняються виборчої спазмолітичну активність. Холінолітики, що володіють поряд зі спазмолітичну активність
здатність зменшувати секрецію шлункового соку, ефективні при лікуванні виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки. До препаратів, що надають сприятливу дію при цих захворюваннях, належать ті четвертинні амонієві сполуки, наприклад мепанит (див.), які гальмують рухову і секреторну функцію шлунка, блокуючи периферичні м-холінореактивні системи і н-холінореактивні системи вегетативних гангліїв. Антисекреторну дію четвертинних амонієвих солей використовують також для придушення секреції слинних, бронхіальних і потових залоз. Для цих цілей дуже зручним для застосування є метацин. Холінолітики, що викликають значне розслаблення гладкої мускулатури сфінктера райдужки при введенні їх в кон'юнктивальний мішок, використовується в офтальмології для діагностичних і лікувальних цілей.
Певне значення холіноблокуючу кошти мають при захворюваннях, пов'язаних з розладами функцій ЦНС. Найбільш широке застосування вони знайшли при лікуванні гіперкінезів центрального походження (паркінсонізм, хвороба Паркінсона та ін). Деякі холінолітичні засоби використовують у психіатричній практиці як транквілізаторів, в анестезіології для посилення дії наркотичних і снодійних препаратів, як протиблювотні для профілактики і лікування морської та повітряної хвороби.
Важливою областю застосування холінолітиків є їх використання в якості протиотрут при отруєнні холіноміметичними і антихолінестеразними речовинами. При тривалому застосуванні холінолітичних засобів їх ефективність може зменшитися, тому при лікуванні хронічних захворювань (паркінсонізм і ін) рекомендується чергувати різні холінолітичні засоби. Токсична дія холінолітиків може проявитися при їх передозуванні, підвищеній індивідуальній чутливості і пов'язане з холінолітичними властивостями препаратів. Найчастішими побічними явищами при прийомі холінолітиків є тахікардія, сухість у роті, порушення акомодації. Центральні холінолітики можуть викликати порушення функцій ЦНС: запаморочення, відчуття сп'яніння, галюцинації. Найбільш серйозне протипоказання до застосування холінолітиків - глаукома.
См. також Седативні засоби, Холіноміметичні засоби.
