Антибіотики - речовини мікробного, тваринного або рослинного походження, що вибірково пригнічують життєдіяльність мікроорганізмів. Більшість антибіотиків, що застосовуються в медичній практиці, отримано з актиноміцетів (променистих грибків).
Антибіотики досить ефективні при лікуванні багатьох інфекційних захворювань, що викликаються бактеріями, грибками, найпростішими, спирохетами, рикетсіями, великими вірусами. Вчення про антибіотики тісно пов'язане з проблемою антагонізму різних мікробних видів. В даний час описано понад 2000 антибіотиків, вивчено повністю або частково будова понад 600, з яких синтезовано ряд. Однак у практиці застосовують приблизно 50 препаратів, так як багато антибіотики токсичні для людини.
Антибіотики класифікують залежно від походження, хімічної будови, спектра дії. Для клінічної практики важливим показником до застосування того чи іншого препарату є спектр дії - коло мікроорганізмів, щодо яких активний даний антибіотик. Розрізняють антибіотики вузького спектру дії (пеніцилін), широкого спектра дії (тетрацикліни), проміжного спектру дії (макроліди). Крім того, є препарати, що володіють протигрибковою дією (полиеновые антибіотики), протипухлинною дією (актиномицины, митомицины та ін).
За механізмом дії антибіотики можна розділити на: 1) порушують процес утворення і функції оболонок мікроорганізму, 2) порушують синтез рибонуклеїнових і дезоксирибонуклеиновых кислот і білка мікробної клітини.
Лікувальна цінність антибіотиків (при наявності чутливості до нього збудника захворювання) багато в чому залежить від характеру всмоктування антибіотика і розподілу препарату в організмі, а також від шляхів та динаміки його виведення з організму. Велике значення у створенні максимальної концентрації у тому чи іншому органі та тканини має метод введення препарату.
При застосуванні антибіотиків можуть виникати різні побічні явища. Особливої уваги заслуговує поява численних стійких до антибіотиків форм мікроорганізмів, що пов'язано з надмірним і часто невиправданим застосуванням антибіотиків. Стійкість мікроорганізмів до антибіотиків розвивається вибірково. Важливим фактором є виникнення стійких мікробів одночасно до кількох антибіотиків (полирезистентность, перехресна стійкість).
При захворюваннях, викликаних стійкими формами мікроорганізмів, рекомендуються нові препарати, а також комбіноване лікування кількома антибіотиками.
Виробництво антибіотиків здійснюється біологічним, синтетичним і напівсинтетичним шляхами. Величезна увага приділяється отриманню антибіотиків напівсинтетичним шляхом. Так вдалося отримати велике число похідних пеніциліну, що відрізняються від неї своїми фармакологічними і антибактеріальними властивостями (оксацилін, метицилін, ампіцилін та ін). Препарати антибіотики - див. статті за назвою препарату.
Антибіотики (від грец. anti - проти і bios - життя) - продукти метаболізму мікроорганізмів, особливо нижчих рослин, що володіють здатністю пригнічувати життєдіяльність інших мікроорганізмів або розвиток клітин деяких злоякісних пухлин. У більш широкому сенсі антибіотиками називають і антимікробні речовини, які входять до складу вищих рослин або тварин. Порівняно невелике число природних антибіотиків може надавати специфічну дію у хворому організмі, тобто служити лікарськими препаратами. У цьому сенсі антибіотики дуже близькі до синтезованим хіміотерапевтичних засобів, відрізняючись від них лише способом отримання.
Класифікація. Антибіотики можуть бути класифіковані не тільки за продукуючим їх мікроорганізмів, але і по спрямованості дії і хімічної структури.
Наприклад, прийнято виділяти антибіотики протиракові, противірусні, антибіотики активні проти патогенних грибів, проти мікобактерій туберкульозу і т. п. По хімічній структурі антибіотики поділяють на такі групи: 1) А. ациклічного будови, з яких найбільш важливі полиеновые протигрибкові препарати, наприклад ністатин, 2) А. аліциклічного будови, 3) тетрацикліни, 4) А. ароматичної будови, 5) хлорамфенікол (левоміцетин), 6) хінони, 7) кисневмісні гетероциклічні сполуки, з яких найбільш важливий гризеофульвін, активний проти дерматофітів, 8) макроліди, куди відносяться еритроміцин, олеандоміцин, магнамицин та ін., 9) стрептоміцин і стрептоміциноподобниє А., в тому числі неомицины, міцерин, мономіцин, канаміцин, паромомицин та ін., 10) азотовмісні гетероциклічні сполуки, в тому числі циклосерин і один з перших протиракових А. - пуромицин, І) пеніциліни, 12) поліпептиди і білки, куди відносяться грамицидины, бацитрацин, поліміксини, лізоцим, колимицины, гризеин, альбомицин та ін., 13) депсипептиды, 14) актиномицины, що володіють в основному антибластомными властивостями, і 15) стрептотрицины.
Отримання. Вищі рослини продукують велику кількість антибіотичних речовин, однак у силу малої ефективності в зараженому організмі вони майже не застосовуються в клініці, за винятком займає дещо особливе становище хініну. Антибіотичні речовини тваринного походження - лізоцим, экмолин і эритрин - мають обмежене застосування. Основними продуцентами антибіотиків, що застосовуються в медицині, є мікроорганізми - мікроскопічні грибки та бактерії.
Виділення цих антибіотиків мікроорганізмами засноване на явищі антагонізму мікробів (див. Антагонізм). Для отримання природного антибіотика промисловим способом він повинен накопичуватися в живильному середовищі у великих кількостях. Для цього, як правило, потрібна попередня робота по відбору найбільш активних штамів - продуцентів і по складанню живильного середовища, яка б забезпечувала найвищу продукцію антибіотиків. По закінченні періоду ферментації культуральну рідину відділяють від міцелію і піддають очищенню. Виробництво деяких антибіотиків відносно простої структури (наприклад, левоміцетину та циклосерину) здійснюється також шляхом хімічного синтезу.
Дія антибіотиків на мікробну клітину може бути бактеріостатичну або бактерицидну. Характер дії антибіотиків на мікробну клітину залежить не тільки від природи речовини, але і від стану клітини, яка визначається її спадковими особливостями і фізіологічною активністю. Спадково закріплена підвищення стійкості мікробів до А. носить назву лікарської стійкості і є результатом зміни генетичних властивостей мікроорганізму в результаті його взаємодії з А. Здатністю особливо швидко виробляти лікарську стійкість відрізняються стафілококи.
Застосування. Вибір антибіотика для лікування інфекційного захворювання повинен насамперед ґрунтуватися на даних про чутливість до антибіотика збудника захворювання; необхідно взяти до уваги також хіміотерапевтичні і фармакологічні властивості препарату і особливості організму хворого. Краще всього визначити чутливість збудника лабораторним шляхом, для чого можна використовувати спеціальні диски, що містять основні антибіотики в концентраціях, близьких до тих, які можуть створюватися в крові при введенні звичайних доз. Слід при цьому враховувати, що при місцевому введенні А. у вогнищі інфекції можуть створюватися значно більш високі концентрації, і в цих випадках антибіотик може бути ефективний і по відношенню до мікробів з більш високим рівнем стійкості. При труднощі виділення збудника, а також у невідкладних випадках можна вибирати антибіотик для лікування на підставі непрямих даних, що дозволяють з найбільшою ймовірністю припустити той чи інший вид збудника. Дуже важливо перед початком лікування встановити, які А. вже вводилися хворому і не було у нього при цьому побічних реакцій, особливо алергічних. В сумнівних випадках можна рекомендувати проводити шкірну пробу.
Побічна дія антибіотиків на макроорганізм може бути прямим, своєрідним для кожного антибіотика, і непрямим, може бути обумовлено сенсибілізацією організму до антибіотиків (особливо це властиво пеніциліну, малотоксичному в інших відносинах) або дисбактеріозом. Дисбактеріоз може виникнути в результаті придушення А. нормальної мікрофлори. Нечутливі до даного А. мікроби, які перебували в організмі або потрапили ззовні, можуть викликати новий патологічний процес, наприклад кандидамікоз. Ускладнення цього типу особливо часті при лікуванні антибіотиками широкого спектру дії, наприклад тетрациклінами. Щоб уникнути таких ускладнень рекомендується застосовувати тетрациклін з ністатином. Не слід занадто довго використовувати один і той же антибіотик, якщо клінічний перебіг хвороби показує його неефективність. В цьому випадку слід або знову перевірити чутливість збудника, або на підставі непрямих даних про його природу і чутливості застосувати інший препарат.
Окремі А. - див. відповідні статті.
