Антихолестеринемические засоби - речовини, що знижують вміст холестерину в сироватці крові. Антихолестеринемическим дією володіє велика кількість препаратів: линотропные кошти - метіонін, ліпокаін, лецитин; вітаміни - піридоксин (вітамін В6), фолієва кислота, ціанокобаламін (вітамін В12); нікотинова кислота (вітамін РР), аскорбінова кислота (вітамін С); препарати ненасичених жирних кислот - лінетол: гормональні препарати - естрадіол, метилтестостерон; деякі антикоагулянти - гепарин, гепаріноіди, фенілін, а також цетамифен і b-ситостерин.
Антихолестеринемические засоби застосовують при лікуванні хворих атеросклерозом і іншими захворюваннями, що протікають з підвищенням змісту холестерину в крові. Застосовують їх довгостроково, повторними курсами. Як правило, більш суттєвий ефект антихолестеринемических коштів зазначається при більш високій гіперхолестеринемії. Однак найчастіше він слабо виражений. Окремі антихолестеринемические кошти - див. статті з назвами препаратів (наприклад, Метіонін, Лінетол та ін)
Антихолестеринемические засоби - речовини, що знижують вміст холестерину в сироватці крові. Застосовуються з лікувально-профілактичною метою, головним чином у хворих атеросклерозом. Гіпохолестеринемічна дія антихолестеринемических коштів зазвичай є тимчасовим, тому при таких захворюваннях, як атеросклероз, їх застосовують довгостроково, повторними курсами. Дія антихолестеринемических коштів виражена значніше при більш високій гіперхолестеринемії. Антихолестеринемические засоби можна умовно поділити на ряд груп.
I. Ліпотропні речовини - холін, метіонін, лецитини, ліпокаін та ін Одним з найбільш активних ліпотропних засобів є холін; метіонін бере участь своїми рухливими метальными групами в ендогенному синтезі холіну; холін входить до складу лецитину. Крім нерізко вираженого гіпохолестеринемічної дії, перераховані ліпотропні речовини сприяють підвищення в сироватці крові вмісту фосфоліпідів. Здатність ліпотропних засобів запобігати жирову інфільтрацію печінки і сприятливо впливати на обмін ліпідів дала підставу застосовувати їх з лікувально-профілактичною метою і при атеросклерозі. Як антихолестеринемических коштів всі перераховані ліпотропні речовини приймають всередину: холін (у вигляді 20% розчину) 3-6 г на добу, метіонін 2-6 м, церебролецитин 0,3 - 0,6 г, ліпокаін 0,6 р.
II. Ряд вітамінів комплексу В - фолієва кислота, вітамін В6, або піридоксин, вітамін В12, або кобаламін, нікотинова кислота, ліпоєва, або тіоктова, кислота. Вітамін В12 та фолієва кислота мають відношення до процесів переметилировання, ендогенного синтезу холіну і метіоніну; вони знижують потребу організму в холине. Піридоксин має відношення до обміну ліпідів, особливо ненасичених жирних кислот. Піридоксин та незамінні жирні кислоти посилюють ліпотропну дію холіну. Під впливом піридоксину лінолева кислота переходить в арахідонову. Гіпохолестеринемічну дію вітамінів групи В виражене різною мірою. Значний ефект роблять великі дози нікотинової кислоти (до 3,0 г на добу), піридоксин (50-100 мг), фолієва кислота (30-60 мг), меншою мірою - вітамін В12 (100 у через день). З інших вітамінів гіпохолестеринемічну дію має вітамін С, або аскорбінова кислота. Дані про вплив вітамінів А і Е на рівень холестерину сироватки крові суперечливі.
III. Незамінні жирні кислоти [лінолева, ліноленова, арахідонова (вітамін F)] і рослинні масла, які містять їх у великій кількості. Ефіри холестерину з ненасиченими жирними кислотами, мабуть, піддаються гідролізу легше, ніж ефіри холестерину з насиченими жирними кислотами, які мають тенденцію відкладатися на стінках судин. Механізм гіпохолестеринемічної дії ненасичених жирних кислот, зрозуміло, значно складніше і не обмежується цим. Радянський препарат лінетол, що містить этиловые ефіри жирних кислот лляної олії (головним чином лінолевої та ліноленової), має виражений гіпохолестеринемічний ефект, близький до дії великих доз нікотинової кислоти.
IV. Гепарин, деякі гепаріноіди, не знижують згортання крові (наприклад, атероид), і антикоагулянти (наприклад, фенілін). Тривале застосування гепарину з метою регуляції обміну ліпідів важко через його антикоагулирующих властивостей. Для тривалого застосування зручний атероид - італійський препарат гепариноида, виготовлений з слизової оболонки дванадцятипалої кишки. Він чинить виражену гіпохолестеринемічну дію, близьку до дії линетола і великих доз нікотинової кислоти [застосовується всередину по 60 мг в день (В. М. Корочкін)].
V. Речовини, що зменшують синтез холестерину, порушуючи його на різних етапах. До них відноситься радянський препарат детамифен (застосовується до 1,5 г на день). Гіпохолестеринемічна дія, пов'язане з порушенням синтезу холестерину, має, мабуть, також ванадій.
VI. Кошти, що порушують всмоктування холестерину з кишечника. До них відноситься β-ситостерин (застосовується до 8-9 г в день).
VII. Гормональні препарати. Встановлено гіпохолестеринемічну дію гормону щитовидної залози. Однак широкого застосування його препаратів перешкоджає їх несприятливу дію на перебіг коронарної недостатності. Більш перспективні в цьому відношенні новітні препарати, наприклад D-тироксин, які мають гіпохолестеринемічну дію, але не підвищують основного обміну. Гіпохолестеринемічну дію надають естрогени, а також метилтестостерон, що застосовується диференційовано при відповідних показаннях. До гормональних антихолестеринемическим засобів відноситься англійська препарат атромід (розчин андростерона в этилхлорфеноксибутирате).
VIII. Нейротропні засоби седативної дії - барбаміл, хлоралгідрат, фенобарбітал. Є дані про гипохолестеринемическом дію деяких ферментів та інгібіторів, наприклад гепатокаталазы та інгібіторів моноаміноксидази - ниаламида, ниамида, ипрониазида, ипразида та ін. У кролів, які отримували холестерин, ниамид викликав різке зниження рівня холестерину в сироватці та зменшення ліпоїдоза аорти. Іпразід (50 мг в день) значно знижував гіперхолестеринемію у хворих з коронарним атеросклерозом (в. І. Бобкова.)
Препарати йоду також мають гіпохолестеринемічну дію, хоча і не різко вираженим. Механізм дії йоду остаточно не з'ясований. Поданням, що йод діє на обмін ліпідів шляхом посилення функції щитовидної залози, суперечать експерименти Брауна (Н. Ст. Brown) і Пейджа (I. Н. Page), спостерігали гіпохолестеринемічну дію йодистого калію у тиреоидэктомированных кроликів, які отримували холестерин. Окремі антихолестеринемические кошти - див. відповідні статті.
