За допомогою мічених сполук вдалося встановити, що естрадіол і естрон швидко метаболізуються в тканинах і частково інактивуються в печінці. Метаболічні продукти виділяються з сечею і жовчю. Більшість компонентів жовчі реабсорбується з кишечника і екскретується в кінцевому рахунку з сечею і лише в невеликій кількості - з калом. Однак не всі автори отримали подібні результати. Так, Dodds (1959) на підставі експериментів з міченим З-стильбэстролом і міченим галогеном - похідним трифенолэтилена, вважає, що введені субстанції всмоктуються з травного каналу, циркулюють в організмі, а потім виділяються з сечею та калом (до 90%). З цим, на думку автора, пов'язана токсичність синтетичних естрогенів, які не руйнуються печінкою, як, наприклад, естрогени ендогенного походження. У печінці здійснюється не тільки інактивація, але і активація естрогенів (Holmes, 1956). Печінки належить також велика роль у процесах кон'югації естрогенів за участю ферментних систем. У печінці відбувається в основному перетворення естрону в естріол. Процеси кон'югування естрогенів відбуваються також в кишечнику і кірковому шарі нирок.
Brown (1957а), вивчаючи проміжний метаболізм естрогенних гормонів після введення їх чоловікам і жінкам в періоді менопаузи та після двосторонньої овариэктомии, встановив, що в результаті введення в організм естрадіолу або естрону в сечу виділяються естрадіол, естрон, естріол; екскреція останнього в середньому становила 22% від введеної кількості препарату. Після застосування естріолу він виявляється у сечі в кількості 80% від введеної дози у незміненому вигляді (у цих випадках в сечі не було ні естрадіолу, ні естрону). Brown (1957а, 1959) порівнював співвідношення трьох естрогенів (естрадіол 17-β, естрон, естріол), що знаходяться в сечі після їх введення ззовні з відповідними показниками екскреції ендогенних естрогенів у фолікулярній та лютеїнової фази менструального циклу. Після внутрішньом'язової ін'єкції естрадіолу або естрону в сечі виявилося 13% естрадіолу, 43% естрону і 45% естріолу від загальної кількості введених препаратів. Ці пропорції були практично ідентичні співвідношенням естрогенів під час фолликулиновой і лютеїнової фази менструального циклу. На підставі отриманих даних автор припустив, що в сечі виявляється тільки 25% кількості естрогенів, яке дійсно продукується в організмі, і що метаболізм секретуються ендогенних естрогенів у жінок такий же, як у чоловіків і у що знаходяться у менопаузі жінок після введення естрогенів.
Brown прийшов до висновку, що за кількістю виділених із сечею основних естрогенів можна побічно судити про секреції естрогенних гормонів протягом нормального менструального циклу та при його порушеннях.
Як відомо, основним представником гестагенів є прогестерон. Виділення прогестерону з яєчників передувала ізоляція цього гормону із сечі вагітних жінок.
У 1936 р. Venning і співавтори встановили, що прегнандіолу в сечі з'являється не в чистій формі, а пов'язаним з глюкуроновою кислотою. Venning і співавтори (1936, 1937) довели, що прегнандіол є метаболітом прогестерону.
Довгий час вважали, що прогестерон у жінок виробляють тільки яєчники і плацента. Однак роботами Klopper і співавторів (1957) та багатьох інших дослідників було доведено, що прегнандіол, виявляється в сечі, може бути і надниркового походження. На користь такого припущення свідчило різке збільшення вмісту прегнандіолу в сечі в результаті введення АКТГ чоловікам і жінкам в періоді менопаузи. Нині не існує сумнівів у тому, що прегнандіол є метаболітом прогестерону, секретованої яєчником, плацентою, а також корою надниркових залоз.
За даними Venning і співавторів (1937), ендометрій може надавати певний вплив на метаболізм прогестерону в прегнандіол.
